Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
A10BX02
Wirkungsmechanismus
Der Wirkstoff Repaglinide ist ein orales Insulinsekretagogum. Repaglinide senkt unmittelbar den Blut- zuckerspiegel durch die Stimulierung der Insulinfreisetzung aus dem Pankreas. Voraussetzung dazu ist eine noch vorhandene endogene Insulinproduktion.
Repaglinide schliesst, wie die Sulfonylharnstoff aber über unterschiedliche Bindungsstellen, die ATP- abhängigen Kaliumkanäle der Betazellmembran. Dies führt zu einer Depolarisation der Betazell- membran und damit zu einer Öffnung der Kalziumkanäle. Der hieraus resultierende erhöhte Kalziu- meinstrom induziert die Insulinsekretion aus der Betazelle.
Nach oraler Verabreichung von Repaglinide erfolgte die insulinotrope Reaktion auf die Einnahme ei- ner Mahlzeit bei Typ-2-Diabetikern innerhalb von 30 Minuten, woraus eine blutzuckersenkende Wir- kung über die gesamte Mahlzeit resultierte. Die erhöhten Insulinspiegel normalisierten sich nach Ein- nahme der Mahlzeit. Die Plasmaspiegel von Repaglinide nahmen sehr schnell ab, und niedrige Wirkstoffkonzentrationen wurden vier Stunden nach Einnahme im Plasma bei Typ-2-Diabetikern festgestellt.
Nach Gabe von Dosen zwischen 0,5 mg und 4 mg Repaglinide wurde bei Typ-2-Diabetikern eine do- sisabhängige Blutzuckersenkung nachgewiesen.
Pharmakodynamik
Siehe auch unter «Wirkungsmechanismus».
Klinische Wirksamkeit
Siehe auch unter «Wirkungsmechanismus».