Pharmakokinetik

Absorption
Nach dem Einsetzen des Implantats wird Etonogestrel rasch absorbiert. Ovulationshemmende Plasmakonzentrationen werden innerhalb 1 Tages erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit von Etonogestrel beträgt ca. 95%. Die maximalen Plasmaspiegel (zwischen 472 und 1270 pg/ml) werden innerhalb von 1 bis 13 Tagen erreicht.
Die Wirkstofffreisetzung aus dem Implantat sinkt mit der Zeit. Sie beträgt während den Wochen 5-6 ungefähr 60-70 µg Etonogestrel pro Tag und nimmt bis Ende des ersten Jahres auf rund 35-45 µg, bis Ende des zweiten Jahres auf rund 30-40 µg und bis Ende des dritten Jahres auf rund 25-30 µg Etonogestrel pro Tag ab.
Aus diesem Grund nehmen die Plasmakonzentrationen während der ersten Monate schnell ab. Am Ende des ersten Jahres wird eine durchschnittliche Konzentration von rund 200 pg/ml (150-261 pg/ml) gemessen, die bis Ende des dritten Jahres langsam auf 156 pg/ml (111-202 pg/ml) absinkt. Die Plasmaspiegel von Etonogestrel sind gewichtsabhängig. Die gefundene Variabilität kann somit teilweise auf Unterschiede im Körpergewicht zurückgeführt werden.
Distribution
Etonogestrel wird zu 95,5-99% an Plasmaproteine, vorwiegend an Albumin und in geringerem Masse auch an SHBG, gebunden. Das Verteilungsvolumen beträgt rund 220 l. Bei stillenden Frauen wurde für Etonogestrel eine Milch/Serum-Ratio von 0,44-0,50 gemessen (siehe «Schwangerschaft, Stillzeit»).
Metabolismus
Etonogestrel wird über das hepatische mikrosomale Enzymsystem hydroxyliert, reduziert und zu Sulfaten und Glukuroniden konjugiert. Die Hydroxylierung wird durch CYP3A4 katalysiert.
Elimination
Nach intravenöser Verabreichung von Etonogestrel beträgt die durchschnittliche Eliminationshalbwertzeit rund 25 Stunden. Die Plasmaclearance liegt bei zirka 7,5 l/Stunde. Beide Werte bleiben während der 3-jährigen Anwendungsdauer von Implanon NXT konstant.
Die Ausscheidung von Etonogestrel und dessen Metaboliten, in Form von freien Steroiden oder als Konjugate, erfolgt über den Urin und die Faezes (Verhältnis 1,5:1).
Kinetik spezieller Patientengruppen
Es liegen keine Daten zur Pharmakokinetik bei Frauen mit Leber- oder Niereninsuffizienz vor.