Überdosierung

Eine Überdosierung mit Apixaban kann ein erhöhtes Blutungsrisiko bewirken. Im Fall von Blutungskomplikationen muss die Behandlung abgebrochen und die Blutungsquelle untersucht werden. Die Einleitung einer geeigneten Behandlung, z.B. chirurgische Blutstillung, Transfusion von gefrorenem Frischplasma (FFP = fresh frozen plasma) oder die Verabreichung eines Antidots für Faktor Xa-Inhibitoren wie Andexanet alfa, ist in Erwägung zu ziehen.
In kontrollierten klinischen Studien hatte oral verabreichtes Apixaban in Dosen bis zu 50 mg täglich über 3 bis 7 Tage (25 mg zweimal täglich über 7 Tage oder 50 mg einmal täglich über 3 Tage) bei gesunden Probanden keine klinisch relevanten Nebenwirkungen.
In einer Studie mit 18 gesunden Probanden reduzierte die Gabe von Aktivkohle mit Sorbitol 2 bzw. 6 Stunden nach Einnahme von 20 mg Apixaban die mittlere Apixaban-AUC um 50% bzw. um 27%. Es wurde kein Einfluss auf die Apixaban-Cmax festgestellt. Die mittlere Halbwertszeit von Apixaban wurde von 13,4 Stunden (bei alleiniger Apixaban-Einnahme) auf 5,3 bzw. 4,9 Stunden reduziert, wenn Aktivkohle mit Sorbitol 2 bzw. 6 Stunden nach Apixaban gegeben wurde. Daher könnte die Gabe von Aktivkohle zur Behandlung einer Überdosierung oder versehentlichen Einnahme sinnvoll sein.
Für Situationen, in denen die Umkehrung der Antikoagulation aufgrund lebensbedrohlicher oder unkontrollierter Blutungen erforderlich ist, steht ein Antidot für Faktor Xa-Inhibitoren zur Verfügung. Die Verabreichung von Prothrombinkomplexkonzentraten (PCCs) oder rekombinantem Faktor VIIa kann auch in Betracht gezogen werden. Eine Aufhebung des pharmakodynamischen Effektes von Apixaban wurde nach Verabreichung von 4-Faktoren-PCCs an gesunden Probanden im Thrombingenerationstest gezeigt. Zurzeit liegen jedoch keine klinischen Erfahrungen mit der Anwendung von 4-Faktoren-PCCs oder rekombinantem Faktor VIIa zur Blutungskontrolle in Patienten unter Eliquis vor.
Es ist unwahrscheinlich, dass die Hämodialyse ein effektives Mittel zur Behandlung einer Apixaban-Überdosis ist (siehe «Pharmakokinetik – Nierenfunktionsstörungen»).