Überdosierung

Akute systemische Toxizität
Systemische toxische Reaktionen können das Zentralnerven- und Herz-Kreislauf-System einschliessen.
Solche Reaktionen werden durch hohe Konzentrationen von Lokalanästhetika verursacht, welche:
·unbeabsichtigt intravaskulär oder überdosiert verabreicht werden oder
·ungewöhnlich schnell von stark vaskularisierten Regionen absorbiert werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
ZNS-Reaktionen sind ähnlich bei allen Lokalanästhetika des Amidtyps, während kardiale Reaktionen quantitativ und qualitativ mehr vom Arzneimittel abhängen.
Irrtümlicherweise intravaskulär verabreichte Lokalanästhetika können umgehend (innerhalb von Sekunden bis wenigen Minuten) systemisch toxische Reaktionen hervorrufen. Im Fall einer Überdosierung, erscheinen diese Reaktionen wegen dem langsameren Anstieg der Konzentration von Lokalanästhetika im Blut später (15–60 Minuten nach einer Injektion).
Toxizität des Zentralnervensystems
Diese verläuft stufenweise mit Anzeichen von zunehmendem Schweregrad. Anfangssymptome wie Lichtempfindlichkeit, circumorale Parästhesien, Taubheit der Zunge, Hyperacusia, Tinnitus und Sehstörungen. Dysarthrie, Muskelzucken, Tremor sind schwerwiegender und können die Vorläufer allgemeiner Krämpfe sein. Diese Anzeichen dürfen nicht mit neurotischem Verhalten verwechselt werden. Bewusstlosigkeit und epileptische Krämpfe (Grand Mal) können folgen, welche von einigen Sekunden bis zu mehreren Minuten dauern können.
Hyperkapnie und Hypoxie treten während den Krämpfen aufgrund erhöhter Muskelaktivität und Beeinträchtigung der Atmung schnell auf. In schweren Fällen kann Apnoe auftreten. Die Azidose vergrössert die toxischen Wirkungen von Lokalanästhetika.
Die Genesung erfolgt nach der Neuverteilung des Lokalanästhetikums aus dem Zentralnervensystem und der darauffolgenden Metabolisierung und Ausscheidung. Falls nicht grosse Mengen des Lokalanästhetikums injiziert wurden, kann die Genesung schnell erfolgen.
Toxizität des kardiovaskulären Systems
In schweren Fällen können Auswirkungen auf das kardiovaskuläre System beobachtet werden. Kardiovaskuläre toxische Wirkungen werden im Allgemeinen durch toxische Anzeichen des Zentralnervensystems eingeleitet. Bei Einnahme starker Sedativa oder unter Allgemeinanästhesie kann es sein, dass die prodromalen ZNS-Symptome ausbleiben, respektive dass die Feststellung der frühen Anzeichen einer Toxizität schwierig sein kann. Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmien und sogar Herzstillstand können als Resultat hoher systemischer Konzentrationen von Lokalanästhetika auftreten. In seltenen Fällen ist ein Herzstillstand ohne prodromale ZNS-Anzeichen aufgetreten.
Das Erkennen früher Anzeichen einer systemischen Toxizität ist bei Kindern schwierig, da sie sich möglicherweise nicht verbal ausdrücken können oder wenn sie unter Vollnarkose sind.
Behandlung der akuten Toxizität
Bei Anzeichen von akuter systemischer Toxizität soll die Injektion des Lokalanästhetikums unverzüglich abgebrochen werden.
Wenn ZNS-Symptome (Konvulsionen, ZNS-Depression) auftreten, sollten folgende Behandlungsziele angestrebt werden: Die Sauerstoffzufuhr aufrechterhalten, Stoppen der Konvulsionen und Unterstützen des Kreislaufs, wenn nötig müssen zusätzlich Maske und Beutel eingesetzt oder eine endotracheale Intubation eingeleitet werden.
Ein krampflösendes Mittel sollte i.v. verabreicht werden, falls die Konvulsionen nicht spontan innert 15–20 Sekunden verschwinden. Thiopental-Natrium 1–3 mg/kg i.v. unterbindet die Konvulsionen schnell. Als weitere Möglichkeit kann Diazepam 0,1 mg/kg i.v. verabreicht werden, obwohl seine Wirkung langsam eintritt. Anhaltende Krämpfe können die Atmung und die Sauerstoffaufnahme des Patienten gefährden. Die Injektion eines Muskelrelaxantiums (z.B. Succinylcholin 1 mg/kg) wird die Konvulsionen schnell stoppen, so dass die Atmung erleichtert und die Sauerstoffaufnahme kontrolliert werden kann. In solchen Fällen muss eine endotracheale Intubation in Betracht gezogen werden.
Wenn eine kardiovaskuläre Depression (Hypotonie, Bradykardie) offensichtlich wird, sollte ein Sympathomimetikum z.B. Ephedrin 5–10 mg i.v. verabreicht werden, und wenn nötig nach 2–3 Minuten wiederholt werden.
Bei Bradykardie 0,5–1 mg Atropin i.v. verabreichen.
Die Ephedrindosierung muss bei Kindern dem Alter und dem Gewicht entsprechend angepasst werden.
Sollte ein Kreislaufzusammenbruch auftreten, ist eine rasche kardiopulmonale Reanimation erforderlich: Optimale Sauerstoffzufuhr, Beatmung und Kreislaufunterstützung ebenso wie die Behandlung der Azidose sind lebenswichtig.
Falls es zu einem Herzstillstand kommt, können die Erfolgsaussichten durch eine Verlängerung der Reanimationsmassnahmen, erhöht werden.