Präklinische Daten

Der Anteil von Bismut in Bibrocathol beträgt 30%. Die Symptome einer Bismutvergiftung sind mit denen einer Quecksilbervergiftung vergleichbar. Die Symptome sind Stomatitis, Kolitis, Leber- und Nierenschäden, mitunter Ikterus, Enzephalopathien, Exantheme und dunkelgraue Zahnfleischverfärbung.
Die toxische Grenze liegt bei Plasmaspiegeln von etwa 100 µg/l. Zur Frage der Karzinogenese und Teratogenese durch Bismut und Bismutverbindungen liegt kein Erkenntnismaterial vor. Bibrocathol erwies sich in vitro im AMES- als auch im Chromosomenaberrationstest als nicht mutagen.
Zur akuten und subakuten Toxizität von schwer löslichen Bismutverbindungen liegen folgende Daten vor:
Akute Toxizität
Bismutsubsalicylat ist wie Bibrocathol in Wasser schwer löslich. LD50 bei der Ratte nach oraler Applikation von Bismutsubsylicylat als Suspension: 8959 mg/kg.
Bei Kaninchen beträgt die kleinste tödlich wirkende Dosis annähernd 4000 mg/kg.
Die Toxizität von Bismutsubsalicylat nach Einmalgabe wurde auch an Hunden in den Dosierungen 12 mg/kg, 24 mg/kg und 57 mg/kg geprüft. Lediglich in der höchsten Dosisgruppe traten toxische Effekte in Form von Beinödemen auf.
Subakute Toxizität
Hunde wurden über sechs bzw. acht Wochen mit 57 mg/kg Bismutsubsalicylat pro Tag behandelt. Während der Dauer des Versuchs nahmen die Tiere lediglich geringfügig an Gewicht ab.
Histologische Untersuchungen von Herz, Blase und Lunge ergaben keine auffälligen Befunde. In den Nieren und in der Leber wurden Veränderungen wahrgenommen, die sich in den Nieren als geringfügige Degeneration der Nierentubuli und in der Leber als fettige Degeneration der Leberzellen darstellten.
Auf die Hämatopoese hatte Bismutsubsalicylat im mittleren Dosisbereich keinen Einfluss.
Toxizität bei topischer Anwendung
Bibrocathol ist in Wasser schwer löslich, weshalb die Wahrscheinlichkeit des Auftretens systemischer Arzneimittelnebenwirkungen bei Anwendung in der Form von Augensalbe als gering angesehen wird.