Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Sumatriptan bei oraler Verabreichung scheint durch Migräneanfälle nicht wesentlich beeinflusst zu werden.
Absorption
Nach oraler Verabreichung wird Sumatriptan rasch resorbiert. 70% der maximalen Plasmakonzentration werden innert 45 min erreicht. Nach Einnahme von 100 mg beträgt die durchschnittliche maximale Plasmakonzentration 54 ng/ml. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 14%, was einerseits durch eine hohe präsystemische Metabolisierung und andererseits durch eine unvollständige Resorption bedingt ist.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung ist mit 14–21% gering. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 170 Liter.
Metabolismus
Der Hauptmetabolit, das Indolessigsäure-Derivat von Sumatriptan, wird hauptsächlich als freie Säure oder als Glukuronidkonjugat mit dem Urin ausgeschieden und hat keine bekannte 5HT1- oder 5HT2-Aktivität. Nebenmetaboliten sind keine identifiziert worden.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt annähernd 2 Stunden, die totale Clearance ungefähr 1160 ml/min und die renale Clearance 260 ml/min. Die nicht renale Clearance beläuft sich auf ca. 80% der totalen Clearance. Die Elimination von Sumatriptan erfolgt vorwiegend mittels oxidativer Metabolisierung durch das Enzym Monoaminooxidase A.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
Nach oraler Verabreichung zeigen Patienten mit Leberinsuffizienz höhere durchschnittliche Plasmakonzentrationen als gesunde Patienten. Die maximalen Plasmaspiegel können bei diesen Patienten zudem eine höhere interindividuelle Variabilität aufweisen (vgl. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Nierenfunktionsstörungen
Daten zur Pharmakokinetik von Sumatriptan bei Niereninsuffizienz liegen noch nicht vor.
Ältere Patienten
Daten von Sumatriptan zur Pharmakokinetik im Alter (>65 Jahre) liegen noch nicht vor.