Pharmakokinetik

Absorption
Siehe unter «Distribution».
Distribution
Das Pertechnetat-Ion weist eine ähnliche biologische Verteilung auf wie Iodid- und Perchlorat-Ionen und reichert sich vorübergehend in den Speicheldrüsen, im Plexus chorioideus, im Magen (in der Magenschleimhaut) und der Schilddrüse an, aus der es unverändert wieder ausgeschieden wird.
Das Pertechnetat-Ion reichert sich auch in Regionen mit erhöhter Vaskularisierung oder mit abnormer Gefässpermeabilität an, vor allem wenn es durch Vorbehandlung mit Schilddrüsenblockern zur Hemmung der Aufnahme in Drüsenstrukturen kommt. Bei intakter Blut-Hirn-Schranke tritt (99mTc)-Natriumpertechnetat nicht in Hirngewebe über.
Organaufnahme
Im Blut sind 70–80 % des intravenös injizierten (99mTc)-Natriumpertechnetat an Proteine gebunden, vorwiegend unspezifisch an Albumin. Die ungebundene Fraktion (20–30 %) reichert sich vorübergehend in der Schilddrüse und den Speicheldrüsen, in der Magen- und Nasenschleimhaut sowie im Plexus chorioideus an.
Im Gegensatz zu Iod wird (99mTc)-Natriumpertechnetat jedoch weder in Schilddrüsenhormon eingebaut (Organifizierung) noch im Dünndarm resorbiert. In der Schilddrüse wird die maximale Kumulation abhängig vom Funktionszustand und der Iodsättigung (bei Euthyreose etwa 0,3 - 3 %, bei Hyperthyreose und Iodmangel bis zu 25 %) ca. 20 Minuten nach Injektion erreicht; anschliessend nimmt die Aktivität rasch ab. Dies gilt auch für die Parietalzellen der Magenschleimhaut und die Azinarzellen der Speicheldrüsen.
Im Gegensatz zur Schilddrüse, die (99mTc)-Natriumpertechnetat in die Blutzirkulation abgibt, erfolgt in Speicheldrüsen und Magen eine (99mTc)-Natriumpertechnetat-Sekretion in den Speichel bzw. Magensaft. Die Anreicherung in den Speicheldrüsen liegt in der Grössenordnung von 0,5 % der applizierten Aktivität, wobei das Maximum nach etwa 20 Minuten erreicht wird. Eine Stunde nach Injektion beträgt die Konzentration im Speichel etwa das 10 bis 30fache der Plasmakonzentration. Die Ausscheidung kann durch Zitronensaft oder Stimulierung des parasympathischen Nervensystems beschleunigt werden, die Resorption wird durch Perchlorat reduziert.
Metabolismus
Nicht zutreffend.
Elimination
Technetium (99mTc) wird rasch aus dem Liquor ausgeschieden. Nach intravenöser Verabreichung verteilt sich (99mTc)-Natriumpertechnetat über das Gefässsystem, aus dem es durch drei Hauptmechanismen ausgeschieden wird:
·Diffusion in die Interstitialflüssigkeit mit nachfolgender rascher Ausscheidung
·Anreicherung des Pertechnetats in den Drüsengeweben, v.a. in der Schilddrüse, in den Speicheldrüsen und in der Magenfundusdrüse
·Glomeruläre renale Filtration mit nachfolgender langsamer Ausscheidung
Halbwertszeit
Die Plasmahalbwertszeit liegt bei rund 3 Stunden.
Die Ausscheidung während der ersten 24 Stunden nach der Verabreichung erfolgt hauptsächlich über den Urin (ca. 25 %), während sich die fäkale Ausscheidung über die folgenden 48 Stunden verteilt. Etwa 50 % der verabreichten Aktivität werden innerhalb der ersten 50 Stunden ausgeschieden.
Wenn (99mTc)-Natriumpertechnetat in Verbindung mit einer Prämedikation mit Reduktionsmitteln wie Zinnmedronat oder Zinnpyrophosphat, die eine „Zinnbeladung“ der Erythrozyten verursachen, verabreicht wird, werden bis zu ca. 95 % der verabreichten Aktivität von den Erythrozyten aufgenommen und innerhalb der Zellen gebunden. Das nicht gebundene (99mTc)-Natriumpertechnetat wird renal ausgeschieden; die Radioaktivität im Plasma beträgt normalerweise weniger als 5 % der intravaskulären Aktivität.
Der Verbleib von Technetium (99mTC) entspricht dem der markierten Erythrozyten, und die Radioaktivität wird sehr langsam ausgeschieden. Man nimmt an, dass ein kleiner Teil der Radioaktivität aus den zirkulierenden Erythrozyten ausgeschieden wird.