Pharmakokinetik

Parenterale Verabreichung
Wasserlösliche Vitamine werden nach intramuskulärer Injektion vollständig absorbiert. Die Geschwindigkeit der Absorption hängt vom Blutfluss zur Injektionsstelle ab. Die Diffusion und Elimination entsprechen dem Einkammer-Modell.
Cyanocobalamin (Vit. B12)
Oral verabreichtes Vitamin B12 besitzt eine niedrige Absorptionsrate, die bei Patienten mit Malabsorption (z. B. bariatrische Eingriffe, Dialysepatienten) weiter herabgesetzt ist. Zusätzlich zur aktiven Aufnahme kann Vitamin B12 auch durch passive Diffusion (circa 1–2 % der eingenommenen Menge) absorbiert werden.
Vitamin B12 ist im Serum an die spezifischen B12-binding-Beta-(Transcobalamin) und B12-binding-Alpha1-Globuline gebunden. Die Speicherung von Vitamin B12 erfolgt hauptsächlich in der Leber. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ca. 5 Tage, in der Leber ca. 1 Jahr. Vitamin B12 wird kontinuierlich in die Galle ausgeschieden. Bei gesunden Personen wird der Grossteil dieses Vitamins B12 reabsorbiert und steht für Stoffwechselfunktionen zur Verfügung. Vitamin B12 geht in die Plazenta über.
Thiamin (Vit. B1)
Die biologische Halbwertszeit von Thiamin im menschlichen Körper beträgt zwischen 9,5 und 18,5 Tagen, die Eliminationshalbwertszeit circa 4 Stunden. Der menschliche Körper kann etwa 20–30 mg Thiamin speichern (vorrangig in Herz, Hirn, Leber und Nieren). Aufgrund der schnellen Metabolisierung liegt die Reservekapazität bei nur 4–10 Tagen.
Nach der Einnahme wird Thiamin vorrangig im Jejunum absorbiert, in geringeren Konzentrationen in Form eines aktiven, Carrier-vermittelten Systems über Phosphorylierung und in höheren Konzentrationen durch passive Diffusion. Thiamin wird im Blut sowohl in den Erythrozyten als auch im Plasma transportiert. In hohen Dosierungen wird nur ein kleiner Teil des Thiamins absorbiert. Erhöhte Serumwerte führen zu einer aktiven Ausscheidung des Vitamins über den Urin. Nach oraler Einnahme von Thiamin ist die maximale Ausscheidung nach etwa 2 Stunden erreicht, und nach 4 Stunden ist die Ausscheidung nahezu abgeschlossen. Ein Teil des aufgenommenen Thiamins unterliegt einem enterohepatischen Kreislauf. Hauptausscheidungsprodukte des Thiamins stellen die Thiamincarbonsäure und das Pyramin (2,5-Dimethyl-4-aminopyrimidin) neben relativ geringen Mengen von unverändertem Thiamin dar.
Pyridoxinhydrochlorid (Vit. B6)
Vitamin B6 wird vorrangig in der Leber phosphoryliert, wo die biologisch aktive Form (Pyridoxalphosphat) gebildet wird. Der Transport in die Zelle erfolgt durch Diffusion, gefolgt von Rephosphorylierung. Die biologische Halbwertszeit von Pyridoxalphosphat beträgt 15–25 Tage, die Eliminationshalbwertszeit circa 3 Stunden. Gespeichert werden können etwa 40–150 mg bei einer Speicherkapazität von 14–42 Tagen. Die Ausscheidung erfolgt über den Urin mit einer Geschwindigkeit von 1,7–3,6 mg pro Tag.
In tierischem Gewebe liegt Vitamin B6 vorrangig als Pyridoxalphosphat (PLP) und Pyridoxaminphosphat (PMP) vor. Voraussetzung für die Funktion als Coenzym ist die Phosphorylierung der CH2OH-Gruppe in der 5-Stellung (Pyridoxal-5-phosphat, PALP). PALP ist im Blut zu nahezu 80 % an Proteine gebunden. Pyridoxin wird überwiegend im Muskel als PALP gespeichert. Das Hauptausscheidungsprodukt ist die 4-Pyridoxinsäure.