Zusammensetzung

Wirkstoffe
Natrii picosulfas, Magnesii oxidum leve, Acidum citricum.
Hilfsstoffe
Kalii hydrogenocarbonas (E501, entspricht 195,26 mg Kalium pro Beutel), Saccharinum natricum (E954), Aurantia aromatica (enthält Acaciae gummi (E414), Lactosum (4,5 mg), Acidum ascorbicum (E300), Butylhydroxyanisolum (BHA, E320), Eugenolum).
Gesamtnatriumgehalt pro Beutel: 7,62 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur Darmreinigung vor Röntgenuntersuchungen oder endoskopischen Untersuchungen. Zur Darmreinigung vor chirurgischen Eingriffen, falls klinisch erforderlich (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» bezüglich offener kolorektaler chirurgischer Eingriffe).

Dosierung/Anwendung

Erwachsene (einschliesslich ältere Patienten) ab 18 Jahren:
Der gelöste Inhalt der zwei Picoprep-Beutel (Anleitung zur Rekonstitution siehe unten unter «Art der Anwendung») wird abhängig vom geplanten Zeitpunkt der Untersuchung eingenommen:
·Der gelöste Inhalt des ersten Beutels wird 10 bis 18 Stunden vor der Untersuchung eingenommen. Danach werden verteilt über mehrere Stunden mindestens 5-mal 250 ml einer klaren Flüssigkeit getrunken (nicht nur Wasser).
·Der gelöste Inhalt des zweiten Beutels wird 4 bis 6 Stunden vor der Untersuchung eingenommen. Danach werden verteilt über mehrere Stunden mindestens 3-mal 250 ml einer klaren Flüssigkeit getrunken (nicht nur Wasser).
·Klare Flüssigkeiten (nicht nur Wasser) dürfen bis 2 Stunden vor der Untersuchung getrunken werden.
Art der Anwendung: zum Einnehmen
Am Tag vor der Untersuchung oder dem chirurgischen Eingriff wird eine ballaststoffarme Kost empfohlen. Am Tag der Darmreinigung wird empfohlen, ausschliesslich klare Flüssigkeiten zu sich zu nehmen. Zur Vermeidung einer Dehydratation während der Behandlung mit Picoprep sollte die empfohlene Trinkmenge eingehalten werden, solange noch Darmentleerungen auftreten (siehe unter «Anleitung zur Rekonstitution»). Ausser der bei der Einnahme von Picoprep empfohlenen Trinkmenge (Picoprep + zusätzliche Flüssigkeiten) wird empfohlen, je nach Durstgefühl klare Flüssigkeiten in normalen Mengen zu trinken.
Zu den klaren Flüssigkeiten gehören Fruchtsäfte ohne Fruchtfleisch, Erfrischungsgetränke («Soft-Drinks»), klare Suppen, Tee, Kaffee (ohne Milch, Sojamilch oder Rahm) und Wasser. Es sollte nicht ausschliesslich Wasser getrunken werden.
Anleitung zur Rekonstitution:
Den Inhalt eines Beutels in ca. 150 ml Wasser lösen. 2-3 Minuten umrühren. Die Lösung ist nun weisslich trübe und riecht leicht nach Orange. Die Lösung soll nun getrunken werden. Wenn sie heiss wird, sollte solange gewartet werden, bis sie ausreichend abgekühlt ist.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Kinder und Jugendliche
Picoprep ist für die Anwendung in der pädiatrischen Population nicht zugelassen.
Besondere Patientengruppen
Zur Behandlung von Patienten mit geringem Körpergewicht (BMI unter 18) liegen nur begrenzte Daten vor. Das oben aufgeführte Regime zur Flüssigkeitszufuhr wurde bei dieser Patientengruppe nicht untersucht, weshalb die Überwachung des Wasserhaushaltes erforderlich ist und das Regime bei Bedarf entsprechend abgeändert werden sollte (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Kontraindikationen

·Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe oder einen der Hilfsstoffe;
·Dekompensierte Herzinsuffizienz;
·Retention von Mageninhalt;
·Gastrointestinale Ulcera;
·Toxische Kolitis;
·Toxisches Megakolon;
·Ileus;
·Übelkeit und Erbrechen;
·Abdominale chirurgische Notfälle, z.B. akute Appendizitis;
·Bekannte gastrointestinale Obstruktion oder Perforation bzw. Verdacht darauf;
·Schwere Dehydratation;
·Rhabdomyolyse;
·Hypermagnesiämie;
·Aktive entzündliche Darmerkrankung;
·Bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion kann es zur Akkumulation von Magnesium im Plasma kommen. In diesen Fällen muss ein anderes Arzneimittel verwendet werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Da ein klinisch relevanter Nutzen der Darmreinigung vor geplanten, offenen kolorektalen chirurgischen Eingriffen nicht nachgewiesen werden konnte, sollten Darmreinigungsmittel vor einer Darmoperation nur angewendet werden, wenn dies eindeutig notwendig ist. Die Risiken der Behandlung sollten, je nach gewähltem chirurgischem Verfahren, sorgfältig gegen den möglichen Nutzen und die Notwendigkeit zur Darmreinigung abgewogen werden.
Vorsicht ist auch bei Patienten geboten, bei denen erst vor kurzem ein chirurgischer Eingriff im Magen-Darm-Bereich durchgeführt wurde. Ferner bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen, Herzerkrankungen oder entzündlichen Darmerkrankungen.
Mit Vorsicht anwenden bei Patienten, die mit Arzneimitteln behandelt werden, die den Wasser- und/oder Elektrolythaushalt beeinflussen können, wie z.B. Diuretika, Kortikosteroide, Lithium (siehe Rubrik «Interaktionen»).
Picoprep kann die Resorption regelmässig eingenommener Arzneimittel verändern und sollte mit Vorsicht angewendet werden; vereinzelt wurde z.B. über Krampfanfälle bei Patienten, die Antiepileptika erhalten, deren Epilepsie vorher gut eingestellt war (siehe Rubriken «Interaktionen» und «Unerwünschte Wirkungen»), berichtet.
Eine unzureichende orale Aufnahme von Wasser und Elektrolyten kann insbesondere bei geschwächten Patienten zu klinisch signifikanten Mangelerscheinungen führen. In diesem Zusammenhang benötigen Kinder, ältere und geschwächte Personen sowie Patienten mit dem Risiko einer Hypokaliämie oder Hyponatriämie besondere Aufmerksamkeit. Bei Anzeichen oder Symptomen einer Hypokaliämie oder Hyponatriämie sind umgehend Massnahmen zur Wiederherstellung des Flüssigkeits-/Elektrolythaushalts zu ergreifen. Wenn zum Ausgleich des Flüssigkeitsverlustes ausschliesslich Wasser getrunken wird, kann ein Elektrolytungleichgewicht die Folge sein, was in schwerwiegenden Fällen zu Komplikationen wie Krampfanfälle und Koma führen kann. In seltenen Fällen kann Picoprep schwere oder lebensbedrohliche Elektrolytstörungen oder eine eingeschränkte Nierenfunktion bei gebrechlichen oder geschwächten Patienten verursachen.
Die Darmreinigung sollte nicht länger als 24 Stunden andauern, da eine längere Vorbereitung das Risiko für Störungen im Wasser- und Elektrolythaushalt erhöhen kann.
Wird die Untersuchung am frühen Vormittag durchgeführt, kann es erforderlich sein, den Inhalt des zweiten Beutels während der Nacht einzunehmen, so dass es zu Störungen des Schlafes kommen kann.
Dieses Arzneimittel enthält 5 mmol (bzw. 195 mg) Kalium pro Beutel. Dies ist zu berücksichtigen bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie Personen unter Kalium-kontrollierter Diät.
Dieses Arzneimittel enthält Lactose als Bestandteil des Aromas. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Beutel, d.h. es ist nahezu «natriumfrei».
Picoprep darf nicht als routinemässiges Laxans angewendet werden.

Interaktionen

Als Laxans beschleunigt Picoprep die Magen-Darm-Passage. Daher kann die Resorption von anderen oral verabreichten Arzneimitteln (z.B. Antiepileptika, Kontrazeptiva, Antidiabetika, Antibiotika) während der Behandlung verändert sein (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Antibiotika aus der Gruppe der Tetrazykline und Fluorchinolone, Eisen, Digoxin, Chlorpromazin sowie Penicillamin sind zur Vermeidung einer Komplexbildung mit Magnesium mindestens 2 Stunden vor und frühestens 6 Stunden nach der Picoprep-Dosis einzunehmen.
Die Wirksamkeit von Picoprep wird durch Laxanzien auf der Basis von Quellstoffen herabgesetzt.
Vorsicht ist geboten bei Patienten, die mit Arzneimitteln behandelt werden, die eine Hypokaliämie hervorrufen können (wie z.B. Diuretika oder Kortikosteroide oder Medikamente, bei deren Anwendung ein besonderes Risiko einer Hypokaliämie besteht, z.B. Herzglykoside). Picoprep sollte ebenfalls mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten, die mit nichtsteroidalen Antiphlogistika oder mit Arzneimitteln mit bekannter SIADH-induzierender Wirkung behandelt werden, wie z.B. trizyklische Antidepressiva, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, Neuroleptika und Carbamazepin, da diese Arzneimittel das Risiko einer Wasserretention und/oder von Elektrolytstörungen erhöhen können.

Schwangerschaft, Stillzeit

Schwangerschaft
Zu Picoprep liegen keine klinischen Daten zu exponierten Schwangerschaften vor. Tierexperimentelle Studien haben Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Rubrik «Präklinische Daten»).
Picoprep sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der klinische Zustand der Frau erfordert eine Behandlung.
Stillzeit
Es liegen keine Daten über die Anwendung von Picoprep bei stillenden Müttern, die Auswirkungen auf den gestillten Säugling oder die Auswirkungen auf die Milchproduktion vor. Es muss eine Entscheidung darüber getroffen werden, ob das Stillen unterbrochen werden soll. Bei dieser Entscheidung sind der Nutzen des Stillens für das Kind und die klinische Notwendigkeit der Picoprep-Anwendung für die Frau gegeneinander abzuwägen.
Fertilität
Es liegen keine Daten über den Einfluss von Picoprep auf die Fertilität beim Menschen vor. Tierexperimentelle Studien mit Picoprep haben keine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit gezeigt (siehe «Präklinische Daten»).

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.

Unerwünschte Wirkungen

Die häufigsten unerwünschten Wirkungen sind Erbrechen, Übelkeit, Abdominalschmerzen und Kopfschmerzen. Hyponatriämie ist die am häufigsten berichtete schwere Nebenwirkung.
Bei der Bewertung von unerwünschten Wirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt: «Sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (≥1/100, <1/10), «gelegentlich» (≥1/1'000, <1/100), «selten» (≥1/10'000, <1/1'000), «sehr selten» (<1/10'000). Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach absteigendem Schweregrad angegeben.
Erkrankungen des Immunsystems
Gelegentlich: Anaphylaktische Reaktion, Überempfindlichkeit.
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Häufig: Transiente Hypermagnesiämie.
Gelegentlich: Hypokaliämie.
Selten: Hyponatriämie.
Psychiatrische Erkrankungen
Gelegentlich: Verwirrtheitszustand einschliesslich Desorientierung.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Kopfschmerzen.
Gelegentlich: Epilepsie, generalisierter tonisch-klonischer Anfalla, Krampfanfall, Verlust oder Einschränkungen des Bewusstseins, Synkope, Schwindel.
Selten: Präsynkope.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Erbrechen, Übelkeit, Abdominalschmerzen.
Gelegentlich: Durchfallb.
Selten: Ulcera im Ileumc, Stuhlinkontinenz, Proktalgie.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
Gelegentlich: Ausschlag (einschliesslich erythematöser und makulopapulöser Ausschlag, Urtikaria, Pruritus, Purpura).
a Bei Epileptikern wurde vereinzelt über Krampfanfälle/Grand-Mal-Anfälle ohne gleichzeitig bestehende Hyponatriämie berichtet.
b Nach Markteinführung wurde vereinzelt über schwere Diarrhoen berichtet.
c Vereinzelt wurde über leichte reversible aphthoide Ulcera im Ileum berichtet.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Im Falle einer Überdosierung tritt eine starke Diarrhoe auf, die durch allgemeine unterstützende Massnahmen und eine adäquate Flüssigkeitszufuhr zu behandeln ist.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
A06AB58
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Natriumpicosulfat wird von Dickdarmbakterien zu einem aktiven Metaboliten (bis-(p-hydroxyphenyl)-pyridyl-2-methan (BHPM)) hydrolysiert, das direkt auf die Dickdarmschleimhaut wirkt und die Darmperistaltik anregt.
Magnesiumoxid und Zitronensäure reagieren zu Magnesiumcitrat, welches als osmotisches Agens eine Wasserretention im Magen-Darm-Trakt bewirkt.
Die stimulierende laxative Wirkung von Natriumpicosulfat zusammen mit der osmotisch laxativen Wirkung von Magnesiumcitrat führt bei Einnahme von zusätzlicher Flüssigkeit zu wässrigen Durchfällen, die den Darm reinigen.
Das Arzneimittel ist nicht vorgesehen zur routinemässigen Anwendung als Laxans.
Klinische Wirksamkeit
Das in Dosierung/Anwendung beschriebene zeitlich individualisierte Einnahmeschema – im Folgenden als individualisierte Einnahme bezeichnet – wurde in einer klinischen Studie untersucht und ausgewertet, in der die Wirksamkeit, Sicherheit und Verträglichkeit von Picoprep, wenn es individualisiert eingenommen wurde, mit einer festgelegten Einnahme (d.h. am Vortag der Untersuchung wurde der erste Beutel vor 8 Uhr morgens und der zweite Beutel 6-8 Stunden später eingenommen) verglichen. (204 Patienten wurden randomisiert, 131 nahmen Picoprep individualisiert ein, 73 am Vortag.)
Die Überlegenheit der individualisierten Einnahme gegenüber der Einnahme am Vortag wurde für die Reinigung des gesamten Darmes sowie der Anzahl der Responder hinsichtlich der Reinigung des Colon ascendens nachgewiesen.
Hinsichtlich der Reinigung des gesamten Darmes wurde die individualisierte Einnahme anhand des Unterschieds des mittleren Ottawa-Scores bei Einnahme am Vortag verglichen (4,26 versus 8,19 mittlerer Ottawa-Score bei individualisierter Einnahme im Vergleich zur Einnahme am Vortag, p<0,0001 für die ITT Population).
Die Anzahl der Responder hinsichtlich der Reinigung des Colon ascendens bei individualisierter Einnahme wurde mit der Einnahme am Vortag anhand des Anteils an Patienten mit einem Ottawa-Score von entweder 0 (sehr gut) oder 1 (gut) verglichen.
Für die Reinigung des Colon ascendens konnte eine 4,05-mal grössere Wahrscheinlichkeit für ein Ansprechen bei individualisierter Einnahme im Vergleich zur Einnahme am Vortag beobachtet werden.

* absolute Risikodifferenz (roh)
** relatives Risiko (roh)

Pharmakokinetik

Absorption
Natriumpicosulfat ist ein Prodrug und wird von Dickdarmbakterien in seinen aktiven Metaboliten BHPM umgewandelt. Nach der Verabreichung von 2 Beuteln Picoprep im Abstand von 6 Stunden erreichte Natriumpicosulfat bei 16 gesunden Probanden eine mittlere Cmax von 3,2 ng/ml im Mittel nach 8 Stunden (Tmax). Nach dem ersten Beutel lag der entsprechende Wert bei 2,3 ng/ml nach 2 Stunden. Magnesiumoxid und Zitronensäure reagieren in Lösung zu Magnesiumcitrat. Die nicht um den Ausgangswert korrigierte Magnesiumkonzentration betrug 0,88 und 0,95 mmol/L nach 4 bzw. 10 Stunden. Der Ausgangswert betrug 0,75 mmol/L. Die Plasmakonzentrationen von BHPM waren niedrig: 13 von 16 untersuchten Probanden wiesen BHPM-Konzentrationen unterhalb der unteren Bestimmungsgrenze (0,1 ng/ml) auf.
Distribution
Das scheinbare Volumen (V/F) von Natriumpicosulfat betrug 3910 Liter.
Metabolismus/Elimination
Der Anteil der Natriumpicosulfat-Dosis, der unverändert mit dem Urin ausgeschieden wurde, betrug 0,11%. Die scheinbare Clearance (CL/F) von Natriumpicosulfat betrug 463 L/h. Die terminale Halbwertszeit von Natriumpicosulfat betrug 7,4 Stunden.
Die Urinproben zeigen, dass der Grossteil des ausgeschiedenen BHPM in der Glucuronid-konjugierten Form vorliegt.

Präklinische Daten

Präklinische Daten lassen auf der Grundlage konventioneller Studien zur Toxizität bei wiederholter Verabreichung und zur Genotoxizität keine besondere Gefahr für den Menschen erkennen.
Aufgrund der sehr kurzen Behandlungsdauer wurden keine Langzeitstudien an Tieren durchgeführt.
Reproduktionstoxizität
Bei Ratten wurden die Fertilität sowie die embryo-fetale Entwicklung durch Picoprep (Natriumpicosulfat, Magnesiumoxid und Zitronensäure) bis zur höchsten Dosis von 2000 mg/kg BID (etwa das Achtfache der empfohlenen Humandosis von 230 mg/kg BID) nicht beeinträchtigt.
Beim Kaninchen lag der NOAEL für die embryo-fetale Entwicklung bei 460 mg/kg BID (etwa das Zweifache der empfohlenen Humandosis). Bei der höchsten Dosis von 900 mg/kg BID (etwa das Vierfache der empfohlenen Humandosis) wurde embryo-fetale Toxizität beobachtet, welche vermutlich mit der stark ausgeprägten maternalen Toxizität einhergeht.
In einer Rattenstudie zur prä- und postnatalen Entwicklung lag der NOAEL von Picoprep bei der Dosis von 750 mg/kg BID. Bei der höchsten Dosis von 2000 mg/kg BID (etwa das Achtfache der empfohlenen Humandosis) wurde eine Mortalität der Jungtiere beobachtet, welche an den Laktationstagen 2 bis 4 auftrat.
Die mit Natriumpicosulfat alleine durchgeführten Tierstudien zur Reproduktions- und Entwicklungstoxizität zeigten Auswirkungen nur bei Dosierungen von 10 mg/kg/Tag (etwa das 35-fache der empfohlenen Humandosis von 0,14 mg/kg BID).

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Haltbarkeit nach Anbruch
Den Inhalt des Beutels sofort nach dem Öffnen verwenden und nicht verbrauchtes Pulver zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen oder Lösung zum Einnehmen verwerfen.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15-25°C) lagern.
In der Originalverpackung aufbewahren.
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

62754 (Swissmedic).

Packungen

Packungen mit 2 oder 100 Beuteln. B

Zulassungsinhaberin

Ferring AG, 6340 Baar

Stand der Information

Januar 2025