Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: S01GX07
Wirkungsmechanismus
Azelastin ist eine H1antagonistische und dadurch antiallergisch wirksame Substanz mit einer vergleichsweise langen Halbwertszeit. Nach okulärer Applikation von höheren lokalen Konzentrationen konnte zusätzlich eine antiinflammatorische Wirkung beobachtet werden.
Daten aus präklinischen in-vivo- und in-vitro-Studien zeigen, dass Azelastin die Synthese oder die Freigabe von chemischen Mediatoren hemmt, von welchen bekannt ist, dass sie in frühe und späte Phasen von allergischen Reaktionen involviert sind. Dazu gehören Leukotriene, Histamin, PAF-Inhibitoren und Serotonin.
Klinische Wirksamkeit
Die okuläre Anwendung des Wirkstoffs Azelastin bietet sich wegen der lokalen Wirkung und des schnellen Wirkungseintritts an. Bereits 10-20 Minuten nach Applikation der Augentropfen kann eine Wirkung beobachtet werden, welche bis zu 12 Stunden anhält.
Bei über 3700 Patienten, die oral mit Azelastin behandelt wurden, wurden keine ventrikulären Arrhythmien oder chaotische Kammertachykardien (Torsade de Pointes) festgestellt.
Auswertungen von Langzeit-EKG-Untersuchungen multipler oraler Dosen (bis zu 2× 4 mg täglich) haben keinen klinisch signifikanten Effekt auf das korrigierte QT-Intervall (QTc) gezeigt.