Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: S01ED51
Wirkungsmechanismus
DorzolamidplusSpirigHC setzt sich aus zwei Komponenten zusammen:DorzolamidundTimolol. Jede dieser beiden Komponenten senkt den erhöhten Augeninnendruck durch Verminderung der Kammerwassersekretion, wobei dies durch verschiedene Wirkungsmechanismen erreicht wird.
Dorzolamidist ein Hemmer der menschlichenCarboanhydraseII (CA-II). Die Hemmung derCarboanhydraseim Ziliarkörper des Augesvermindert die Kammerwassersekretion, vermutlich durch eine verlangsamte Bildung vonBicarbonat-Ionen mit nachfolgender Reduktion des Natrium- und Flüssigkeitstransports.Timololist eine nicht-selektive, betaadrenergerezeptorblockierende Substanz, welche keine signifikante intrinsischesympathomimetische, direkt das Myokard dämpfende oder lokalanästhetische (membranstabilisierende) Wirkung besitzt. Die kombinierte Wirkung dieser beiden Substanzen resultiert in einer zusätzlichen Senkung des Augeninnendruckes verglichen mit der Anwendung je einer einzelnen Komponente allein.
Im Anschluss an dietopischeAnwendung, vermindert die KombinationDorzolamid/Timololden erhöhten Augeninnendruck, ungeachtet ob dieser mit einem Glaukom in Verbindung steht. Ein erhöhter Augeninnendruck stellt einen Hauptrisikofaktor in der Pathogenese der Schädigung desNervusopticusund den durch Glaukom bedingten Verlust des Gesichtsfeldes dar. Je höher der Wert des Augeninnendruckes, desto grösser ist die Wahrscheinlichkeit eines durch Glaukom bedingten Verlusts des Gesichtsfeldes und einer Schädigung des Sehnervs. Im Gegensatz zu denMiotikasenktDorzolamidplusSpirigHC den Augeninnendruck mit geringfügigem oder ohne Einfluss auf die Akkommodation oder die Pupillengrösse.
Pharmakodynamik
Klinische Wirksamkeit
Es wurden klinische Studien von bis zu 15 Monaten Dauer bei Patienten mit Glaukom oderokulärerHypertension durchgeführt. Diese umfassten sowohl unbehandelte Patienten, als auch Patienten mit ungenügender Kontrolle unterTimolol-Monotherapie. Die denintraokulärenDruck (IOD)-senkende Wirkung von der KombinationDorzolamid/Timololzweimal täglich war grösser, als diejenige einer Monotherapie mit entwederDorzolamid2% dreimal täglich oderTimolol0,5% zweimal täglich. DieIOD-senkende Wirkung der KombinationDorzolamid/Timololzweimal täglich war gleich wie diejenige der Kombinationstherapie vonTimololzweimal täglich undDorzolamidzweimal täglich. Die IOD-senkende Wirkung der KombinationDorzolamid/Timololzweimal täglich wurde über denganzen Tag hindurch nachgewiesen, und diese Wirkung hielt auch während der Langzeitanwendung an.
In klinischen Versuchen konnte eine Verminderung des IOD ohne Störungen im Säuren-Basen-Gleichgewicht oder Elektrolytveränderungen, wie diesfür die oralenCarboanhydrasehemmercharakteristisch ist, erreicht werden.