Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N06AX16
Wirkungsmechanismus
Venlafaxin ist von der chemischen Struktur her nicht mit SSRI, trizyklischen, tetrazyklischen oder anderen erhältlichen Antidepressiva verwandt.
Venlafaxin und sein annähernd äquipotenter Hauptmetabolit, O-Desmethylvenlafaxin sind starke Inhibitoren der Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahme und schwache Inhibitoren der Dopamin-Wiederaufnahme.
Pharmakodynamik
Venlafaxin besitzt keine MAO-hemmende Wirkung und zeigt in vitro eine schwache oder keine Affinität für Muskarin-, Histamin- oder adrenergische Rezeptoren. Im Gegensatz zu anderen Antidepressiva werden daher mit Venlafaxin selten unerwünschte Wirkungen bezüglich der Aktivität zu diesen Rezeptoren wie anticholinergische, sedative und kardiovaskuläre Wirkungen beobachtet.
In-vitro-Studien zeigten, dass sich Venlafaxin nicht an Opiat-, Benzodiazepin-, Phencyclidin (PCP)- und N-Methyl-D-Asparaginsäure (NMDA)-Rezeptoren bindet.
Klinische Wirksamkeit
In präklinischen Studien wurde gezeigt, dass Venlafaxin eine geringe ZNS-stimulierende Wirkung besitzt und ausserdem die psychomotorischen und psychometrischen Wirkungen von Alkohol nicht potenziert.
Tierversuche weisen darauf hin, dass Venlafaxin und O-Desmethylvenlafaxin die β-adrenergische Reaktionsfähigkeit nach akuter und chronischer Verabreichung reduzieren.
Aufgrund der erhaltenen Resultate kann ein schneller Eintritt einer klinisch signifikanten Wirkung vs. Placebo erwartet werden, gemäss Studien zwischen 1–4 Wochen.
Weitere Informationen
Herz-Elektrophysiologie
In einer ausführlichen QTc Studie in gesunden Probanden zeigte Venlafaxin in Dosen von 450 mg/Tag (verabreicht als zweimal täglich 225 mg) keine klinisch relevante Verlängerung des QT Intervalls.