Pharmakokinetik

Absorption
0,6 bis 0,9% einer topisch applizierten Einzeldosis von Imiquimod wurde über die Haut von Probanden/Patienten mit aktinischer Keratose resorbiert und im Urin ausgeschieden.
In einer pharmakokinetischen Studie mit Imiquimod 3,75% Creme zeigte sich nach Applikation von 2 Sachets einmal täglich (18,75 mg Imiquimod/Tag) über einen Zeitraum von bis zu drei Wochen auf das gesamte Gesicht und/oder die Kopfhaut (etwa 200 cm2) eine geringe systemische Aufnahme von Imiquimod bei Patienten mit aktinischer Keratose. Steady-state-Konzentrationen wurden innerhalb von zwei Wochen erreicht; die Dauer bis zur maximalen Konzentration (tmax) variierte zwischen 6 und 9 Stunden nach der letzten Applikation.
Distribution
Die durchschnittliche Maximalkonzentration von Imiquimod im Serum betrug am Ende der pharmakokinetischen Studie 0,323 ng/ml.
Metabolismus
Keine Angaben.
Elimination
Die geringe Wirkstoffmenge, die in den systemischen Kreislauf gelangte, wurde rasch über Urin und Fäzes in einem durchschnittlichen Verhältnis von 3:1 ausgeschieden. In der pharmakokinetischen Studie berechnete man die offensichtliche Halbwertszeit nach topischer Applikation von 3,75%iger Imiquimod Creme mit etwa 29 Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei pädiatrischen/geriatrischen Patienten oder bei Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz liegen keine pharmakokinetischen Untersuchungen vor.