Pharmakokinetik

Absorption
Die Absorption von Brimonidin aus Mirvaso wurde in einer klinischen Studie an 24 Erwachsenen mit fazialem Erythem bei Rosazea untersucht. Alle Teilnehmer erhielten am Tag 1 der Studie alle 8 Stunden über einen Zeitraum von 24 Stunden 1 Tropfen einer 0,2%igen Augentropfenlösung in jedes Auge (3 Dosen insgesamt) und danach eine tägliche kutane Anwendung von Mirvaso für 29 Tage (intra-individueller Vergleich der systemischen Exposition).
Nach wiederholten kutanen Anwendungen von Mirvaso auf der Gesichtshaut wurde keine Akkumulation des Wirkstoffs im Plasma während der Behandlungsdauer beobachtet: die höchste gemittelte (± Standardabweichung) maximale Plasmakonzentration (Cmax) und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve von 0 bis 24 Stunden (AUC0-24h) betrugen 46 ± 62 pg/ml und 417 ± 264 pg.hr/ml. Diese Werte sind deutlich niedriger als jene, die nach okularer Verabreichung von 0,2%-Brimonidin-Augentropfen beobachtet wurden.
Distribution
Die Proteinbindung von Brimonidin wurde nicht untersucht.
Metabolismus
Brimonidin wird weitgehend in der Leber metabolisiert.
Elimination
Der primäre Eliminationsweg von Brimonidin und dessen Metaboliten ist die Ausscheidung über den Harn.