Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
G03CX01
Wirkungsmechanismus/Klinische Wirksamkeit
Nach oraler Verabreichung wird Tibolon rasch zu drei verschiedenen Verbindungen metabolisiert, die zum pharmakologischen Profil von Tibolon-Mepha beitragen. Zwei dieser Metaboliten (3α-OH-Tibolon und 3β-OH-Tibolon) haben eine östrogenartige Wirkung während der dritte Metabolit (Δ4-Isomer von Tibolon) gestagen- und androgenartige Wirkungen besitzt. Tibolon-Mepha ersetzt den Verlust der Östrogenproduktion bei postmenopausalen Frauen und lindert menopausale Symptome. Tibolon-Mepha beugt dem auf die Menopause oder auf eine Ovarektomie folgenden Knochenverlust vor.
Klinische Studien
Linderung der östrogenmangelbedingten klimakterischen Beschwerden
·Eine Linderung der postmenopausalen Symptome tritt in der Regel in den ersten Wochen einer Behandlung auf.
Wirkungen auf das Endometrium und das Blutungsmuster
·Es gibt Berichte über Endometriumhyperplasien und Endometriumkarzinome bei Patientinnen, die mit Tibolon behandelt wurden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
·Eine Amenorrhoe wurde bei 88% der Frauen nach 12 Behandlungsmonaten mit Tibolon 2,5 mg beobachtet. Es wurde über Durchbruchblutungen und/oder Spotting bei 32,6% der Frauen während der ersten 3 Behandlungsmonate und bei 11,6% der Frauen nach 11-12 Behandlungsmonaten berichtet.
Osteoporose-Prophylaxe
·Der Östrogenmangel nach der Menopause führt zu einer Steigerung des Knochen-Turnovers und zu einem Abbau der Knochenmasse. Der Schutz durch Tibolon scheint solange gewährleistet zu sein, wie die Behandlung fortgesetzt wird. Nach Beendigung einer HRT ist der Knochenabbau mit demjenigen nicht behandelter Frauen vergleichbar.
·Nach zweijähriger Behandlung mit Tibolon stieg die Knochendichte der Wirbelsäule (BMD) auf 2,6 ± 3,8%. Bei 76% der Frauen konnte die Knochendichte im Wirbelsäulenbereich erhalten oder erhöht werden. Eine zweite Studie bestätigte diese Resultate. Tibolon (2,5 mg) wirkt auch auf die Knochendichte des Hüftknochens. In einer Studie konnte nach zwei Jahren ein Anstieg von 0,7 ± 3,9% am Schenkelhals und 1,7 ± 3,0% am ganzen Hüftknochen beobachtet werden. Im Hüftknochenbereich konnte bei 72,5% der Frauen die Knochendichte erhalten oder erhöht werden. Eine zweite Studie zeigte, dass der Anstieg nach zwei Jahren 1,3 ± 5,1% am Schenkelhals und 2,9 ± 3,4% am ganzen Hüftknochen betrug. Im Hüftknochenbereich konnte bei 84,7% der Frauen die Knochendichte erhalten oder erhöht werden.
Wirkung auf die Brust
·Klinische Studien haben gezeigt, dass die mammographische Dichte unter Tibolon im Vergleich zu Placebo nicht erhöht wird.