Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
R01AC03
Wirkungsmechanismus, Pharmakodynamik
Azelastin ist eine H1-antagonistische und dadurch eine antiallergisch wirksame Substanz mit einer vergleichsweise langen Halbwertszeit.
Daten aus präklinischen in vivo und in vitro Studien zeigen, dass Azelastin die Synthese oder die Freisetzung von chemischen Mediatoren hemmt, von welchen bekannt ist, dass sie in frühe und späte Phasen von allergischen Reaktionen involviert sind. Dazu gehören Leukotriene, Histamin, PAF-Inhibitoren und Serotonin.
Kardiale Wirkungen: Eine placebo-kontrollierte Studie (95 Patienten mit allergischer Rhinitis) zeigte keinen Hinweis auf eine Wirkung von Azelastinhydrochlorid Nasenspray (2 Sprühstösse zweimal täglich in jedes Nasenloch über 56 Tage) auf die kardiale Repolarisation, gemessen anhand des korrigierten QT-Intervalles (QTc) im Elektrokardiogramm. Nach oralen Mehrfachgaben von 4 oder 8 mg Azelastin zweimal täglich betrug die QTc-Änderung durchschnittlich 7,2 bzw. 3,6 msec. Es wurden Wechselwirkungsstudien zum Einfluss auf die kardiale Repolarisation von gleichzeitig oral verabreichtem Azelastinhydrochlorid und Erythromycin oder Ketoconazol durchgeführt. Oral verabreichtes Erythromycin zeigte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Azelastin oder das QTc (gemessen in seriellen Elektrokardiogrammen). Ketoconazol interferierte mit der Messung von Azelastin-Konzentrationen im Plasma, es wurden jedoch keine Wirkungen auf das QTc beobachtet.
Klinische Wirksamkeit
Bereits 15 Minuten nach Applikation von Allergodil saisonal forte 0,15% Nasenspray kann eine Wirkung beobachtet werden.
In klinischen Studien führte die einmal tägliche Anwendung von Allergodil saisonal forte 0,15% Nasenspray im Vergleich zu Placebo zu einer signifikanten Verbesserung der Nasensymptome (laufende Nase, verstopfte Nase, Niesen und Juckreiz). Die in zwei von drei klinischen Studien gefundene signifikante Verbesserung der morgendlichen Nasensymptome (d.h. am Ende des 24-h Dosierungsintervalls) weist darauf hin, dass die Wirkung von Allergodil saisonal forte 0,15% Nasenspray über 24 Stunden anhält. Allergodil saisonal forte 0,15% Nasenspray verbesserte ausserdem die Augensymptome (Juckreiz, tränende/wässrige Augen und Rötung der Augen) und die krankheitsbezogene Lebensqualität der Patienten (anhand des Fragebogens zur Lebensqualität bei Rhinokonjunktivitis [Rhinoconjunctivitis Quality of Life Questionnaire – RQLQ]).
Klinische Studien mit einer Dauer von bis zu einem Jahr bei perennialer allergische Rhinitis bei Erwachsenen und Jugendlichen zeigten eine gute Sicherheit von Allergodil saisonal forte 0,15% Nasenspray mit der maximalen Tagesdosis von 2 x täglich 2 Sprühstössen pro Nasenloch.
In klinischen Studien wurden über 2900 Patienten mit Azelastin behandelt, davon erhielten über 2100 Patienten Allergodil saisonal forte 0,15%. Es konnten keine schädlichen Effekte auf die kardiale Verträglichkeit, wie ventrikuläre Arrhythmien oder chaotische Kammertachykardien (Torsade de Pointes), festgestellt werden.