Pharmakokinetik

Absorption
Entfällt.
Distribution
Nach der initialen systemischen Exposition bindet sich Ibandronsäure rasch an den Knochen oder wird mit dem Urin ausgeschieden. Das scheinbare terminale Verteilungsvolumen beträgt mindestens 90 l, und die Menge der Dosis, die den Knochen erreicht, wird auf 40-50% der zirkulierenden Dosis geschätzt. Die Proteinbindung in Humanserum in vitro lag in einer Studie zwischen 99,5% und 90,0% bei Ibandronat-Konzentrationen von 2 bis 10 ng/ml und in einer anderen Studie bei ungefähr 85,7% bei Konzentrationen von 0,5 bis 10 ng/ml.
Metabolismus
Es gibt keinerlei Hinweise, dass Ibandronsäure in Tieren oder Menschen metabolisiert wird.
Elimination
Ibandronsäure wird zu 40–50% über die Knochenabsorption aus dem Kreislauf entfernt, der Rest wird unverändert über die Nieren ausgeschieden.
Die terminale Eliminationshalbwertszeit liegt im Bereich von 10-72 Stunden.
Die Gesamtclearance der Ibandronsäure ist niedrig mit 84-160 ml/min. Die renale Clearance beträgt 50-60%.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
Für Patientinnen mit Leberinsuffizienz liegen keine pharmakokinetischen Daten vor.
Die Leber spielt bei der Clearance keine bedeutende Rolle, da Ibandronsäure nicht metabolisiert, sondern durch renale Ausscheidung und durch die Aufnahme in den Knochen aus dem Körper entfernt wird. Deshalb ist bei Patientinnen mit Leberinsuffizienz keine Dosisanpassung erforderlich.
Nierenfunktionsstörungen
Die renale Clearance von Ibandronsäure steht in linearer Beziehung zur Kreatininclearance.
Bei Patientinnen mit leichter bis mässiger Niereninsuffizienz (Kreatininclearance ≥30 ml/min) ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Patientinnen mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatininclearance <30 ml/min), die während 23 Tagen täglich 10 mg Ibandronsäure oral erhielten, zeigten eine zwei- bis dreimal höhere Exposition (AUC) auf als Patientinnen mit normaler Nierenfunktion (Kreatininclearance >90 ml/min). Nach intravenöser Gabe von 0,5 mg Ibandronsäure war die Exposition bei Patientinnen mit schwerer Niereninsuffizienz zirka dreimal höher als bei Patientinnen mit normaler Nierenfunktion. Bei Patientinnen mit schwerer Niereninsuffizienz nahm die Gesamtclearance um 66% und die renale Clearance um 77% ab. Ibandronat wurde von gesunden Probanden und Patientinnen mit Niereninsuffizienz unterschiedlichen Schweregrades gut vertragen.
Ältere Patienten
Die Abnahme der Nierenfunktion mit dem Alter sollte berücksichtigt werden.
Kinder und Jugendliche
Unter 18 Jahren liegen keine pharmakokinetischen Daten vor.