Zusammensetzung

Wirkstoffe
Chloroprocaini hydrochloridum.
Hilfsstoffe
Natrii chloridum, Acidum hydrochloridum, Aqua ad iniectabilia.
Ampres 10 mg/ml Injektionslösung enthält 2.8 mg Natrium pro ml (14 mg pro Ampulle).
Ampres 20 mg/ml Injektionslösung enthält 1.8 mg Natrium pro ml (36 mg pro Ampulle/ Durchstechflasche).
Ampres 30 mg/ml Injektionslösung enthält 1.3 mg Natrium pro ml (26 mg pro Ampulle/ Durchstechflasche).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Infiltrationsanästhesie, periphere Nervenblockaden und Periduralanästhesie.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung
Wie jedes Lokalanästhetikum ist auch Chloroprocain für jeden Patienten individuell zu dosieren, wobei folgende Dosierungsrichtlinien gelten:
Infiltrationsanästhesie und periphere Nervenblockaden

Periduralanästhesie
Lumbale Periduralanästhesie: 2-2,5 ml Lösung zu 20 mg/ml oder 30 mg/ml pro auszuschaltendes Segment, Maximaldosis 15-25 ml.
Kaudale Periduralanästhesie: Maximaldosis 15-25 ml Lösung zu 20 mg/ml oder 30 mg/ml (750 mg).
Empfohlene Maximaldosen
Bei Erwachsenen
Ampres Injektionslösung ohne beigemischtes Epinephrin: 11 mg/kg Körpergewicht. Totaldosis bis 800 mg.
Ampres Injektionslösung mit beigemischtem Epinephrin 1:200'000: 14 mg/kg Körpergewicht. Totaldosis bis 1'000 mg.
Konzentrationen von 5 mg/ml -10 mg/ml sind für lokale Infiltrationsanästhesie empfohlen. Konzentrationen von 10 mg/ml bis 15 mg/ml sind für Nervenblockaden empfohlen.
Um diese geringeren Konzentrationen zu erhalten, kann Ampres Injektionslösung mit steriler 0,9% NaCl-Lösung gemischt werden. Allgemein gilt der Grundsatz, dass immer die geringste, effektive Konzentration und die kleinste, erforderliche Dosis gewählt werden soll, mit der man eine ausreichende Anästhesie erreicht.
Bei Kindern
Bei Kindern über 3 Jahren mit normaler Körpergrösse und Körperentwicklung wird die Dosis abhängig vom Alter und Gewicht festgelegt, höchstens jedoch 11 mg/kg Körpergewicht.

Kontraindikationen

Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Chloroprocain, Lokalanästhetika vom Estertyp oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung. Ampres Injektionslösung nicht für die Subarachnoidal- (Intrathekal-)anästhesie verwenden.
Ampres Injektionslösung nicht anwenden bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit auf Substanzen der Paraaminobenzoesäure-Estergruppe. Wie alle Lokalanästhetika ist Ampres Injektionslösung bei Patienten mit bestehenden neurologischen Erkrankungen, Kyphoskoliose, degenerativer Wirbelsäulenerkrankung, Sepsis oder schwerer Hypertonie mit äusserster Vorsicht anzuwenden.
Epinephrinhaltige Lösungen von Lokalanästhetika dürfen grundsätzlich nicht intravenös injiziert werden. Ein Epinephrinzusatz ist weiterhin kontraindiziert bei:
·Anästhesien in Endstromgebieten, insbesondere bei Eingriffen an Finger, Zehe, Penis und Nasenspitze.
·Ophthalmologischer Chirurgie.
Paroxysmaler Tachykardie, hochfrequenter absoluter Arrhythmie.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Medikamente und Geräte zur Reanimation müssen bereit sein.
Nicht in infizierte Bezirke spritzen.
Die gezielte Handhabung von Komplikationen muss beherrscht werden.
Injektion langsam und unter mehrmaliger Aspiration in zwei Ebenen (Drehung der Kanüle um 180°). Erneute Aspiration auch bei Nachinjektion mit Katheter-Technik.
Bei Periduralanästhesie Testdosis (3 ml Ampres Injektionslösung zu 30 mg/ml oder 5 ml Ampres Injektionslösung zu 20 mg/ml) injizieren. Überwachung des Patienten besonders auf Intoxikation des zentralnervösen und des kardiovaskulären Systems. Empfehlenswert ist eine Testdosis auch bei Nachinjektion mit Katheter-Technik, um sich über die richtige Lage des Katheters zu vergewissern.
Eine dem Alter und der körperlichen Verfassung des Patienten entsprechende Anpassung der Dosis wird empfohlen bei geschwächten Patienten, älteren Patienten, Kindern sowie schwerkranken Patienten, da diese eine geringere Toleranz gegenüber hohen Blutkonzentrationen zeigen.
Da Lokalanästhetika vom Estertyp durch Plasma-Esterasen metabolisiert werden, die in der Leber produziert werden, ist Chloroprocain bei Patienten mit Lebererkrankungen mit Vorsicht zu verwenden.
Bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Insuffizienz ist das Lokalanästhetikum mit besonderer Vorsicht anzuwenden, da bei ihnen eine verminderte Kapazität zur Kompensation funktioneller Veränderungen in Verbindung mit einer Verlängerung der AV-Erregungsleitung vorliegen kann.
Darüber hinaus sollte man auf epinephrinhaltige Lösungen möglichst verzichten bei Patienten in hohem Alter, bei Arteriosklerose, Hypertonie und Diabetes mellitus.
Eine unbeabsichtigte intrathekale Injektion wird durch die Anzeichen einer Spinalblockade erkannt.
Es gab Postmarketing-Berichte über Chondrolyse bei Patienten, die postoperativ eine intraartikuläre kontinuierliche Infusion mit Lokalanästhetika mit einer elastomeren Infusionsvorrichtung (nicht zulassungsgemässe Anwendung) erhielten. Die Mehrheit der gemeldeten Fälle betraf das Schultergelenk. Aufgrund multipler Einflussfaktoren auf den Wirkungsmechanismus und aufgrund von Inkonsistenz in der wissenschaftlichen Literatur ist der Zusammenhang zwischen den betrachteten Faktoren nicht nachgewiesen. Die intraartikuläre kontinuierliche Infusion ist keine genehmigte Indikation für Ampres 10 mg/ml, 20 mg/ml, 30 mg/ml Injektionslösung.
In Endstromgebieten (z.B. Finger, Nase, Ohrmuschel, Penis) sowie in Gebieten mit beeinträchtigter Durchblutung ist die Kombination aus Chloroprocain und Vasokonstriktoren mit Vorsicht und in begrenzter Menge anzuwenden. Einschränkungen der Blutversorgung (z.B. ischämische Läsionen oder Nekrosen) können bei Patienten mit Gefässerkrankungen oder Hypertonie auftreten.
Bei Patienten mit Hypotonie und erhöhtem Risiko für einen Herzblock sind Lokalanästhetika mit besonderer Vorsicht anzuwenden.
Es besteht ein Risiko für additive Toxizität, wenn das Arzneimittel mit anderen Lokalanästhetika gemischt wird.
Wiederholte Injektionen des Lokalanästhetikums können zu einem signifikanten Anstieg der Plasmakonzentration führen (aufgrund einer graduellen Akkumulation des Wirkstoffs bzw. seiner Metaboliten).
Eine überschiessende vasokonstriktorische Reaktion ist bei Patienten zu beobachten, die eine hypertensive oder periphere Gefässerkrankung in der Vorgeschichte haben, da Chloroprocain in Kombination mit Vasokonstriktoren angewendet wird.
Ampres 10 mg/ml Injektionslösung: Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Ampulle, d. h., es ist nahezu «natriumfrei».
Ampres 20 mg/ml Injektionslösung: Dieses Arzneimittel enthält 36 mg Natrium pro Ampulle/Durchstechflasche, entsprechend 1,8% der von der WHO für einen Erwachsenen empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme mit der Nahrung von 2 g.
Ampres 30 mg/ml Injektionslösung: Dieses Arzneimittel enthält 26 mg Natrium pro Ampulle/Durchstechflasche, entsprechend 1,3% der von der WHO für einen Erwachsenen empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme mit der Nahrung von 2 g.

Interaktionen

Lokalanästhetika-Lösungen mit Adrenalin/Noradrenalin-Zusatz sollten nicht gleichzeitig mit MAO-Hemmern, trizyklischen Antidepressiva, Phenothiazinen oder Butyrophenonen verabreicht werden, da dadurch schwere Hypo- oder Hypertonie ausgelöst werden kann.
Der Chloroprocain-Metabolit Paraaminobenzoesäure hemmt die Wirkung von Sulfonamiden, daher ist in solchen Fällen auf den Einsatz von Ampres Injektionslösung zu verzichten.
Die gleichzeitige Gabe von Vasopressoren (zur Therapie der Hypotonie während einer Schwangerschaft) und Ergotamin/Oxytocin kann zu einer schweren, persistierenden Hypertonie mit zerebrovaskulären Zwischenfällen führen.

Schwangerschaft, Stillzeit

Schwangerschaft
Es sind weder Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Das Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Während der Schwangerschaft soll das Medikament nur verabreicht werden, wenn es eindeutig erforderlich ist.
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, in welchem Umfang Chloroprocain in die Muttermilch übergeht.
Während der Stillzeit ist von der Anwendung des Medikaments abzusehen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Ampres Injektionslösung hat einen geringen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Beim Führen und Lenken von Maschinen muss beachtet werden, dass es in Abhängigkeit von der Dosierung der Lokalanästhetika zu leichten Konzentrationsstörungen sowie vorübergehender beeinträchtigter Fortbewegungsfähigkeit kommen kann.

Unerwünschte Wirkungen

Das Spektrum der Nebenwirkungen von Chloroprocain entspricht dem der gesamten Wirkstoffgattung der Lokalanästhetika.
Unerwünschte Wirkungen auf Lokalanästhetika sind in der Regel dosisabhängig und auf eine zu schnelle Resorption von der Injektionsstelle, auf verminderte Toleranz oder auf eine versehentliche intravasale Injektion zurückzuführen. Bei Plasmacholinesterasemangel ist mit verminderter Toleranz gegenüber Lokalanästhetika vom Estertyp zu rechnen. Von einer systemischen Intoxikation sind vor allem das zentrale Nervensystem und das kardiovaskuläre System betroffen. Unabhängig von den toxischen Reaktionen können beispielsweise bei einer versehentlichen Perforation des Duralsackes im Rahmen einer Periduralanästhesie Hypotonie, Bradykardie und Atemstillstand als Zeichen einer totalen Spinalanästhesie auftreten.
Nachfolgend sind die toxischen Wirkungen auf die einzelnen Organsysteme aufgeführt:
Häufigkeit: «sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (≥1/100 - <1/10), «gelegentlich» (≥1/1000 - <1/100), «selten» (≥1/10 000 - <1/1000), «sehr selten» (<1/10 000).
Immunsystem
Selten: Allergische Reaktionen (bei Patienten mit Überempfindlichkeit auf Ester-Verbindungen). Charakteristische Zeichen sind Hautjucken, Urtikaria, Angioödem, Tachykardie, Niesen, Übelkeit, Brechreiz, möglicherweise anaphylaktische Symptome (inklusiv schwere Hypotonie).
Nervensystem
Die Intoxikation ist charakterisiert durch Exzitation oder Depression des zentralen Nervensystems. Unruhe, Ängstlichkeit, Hör- und Sehstörungen sowie Tremor können Vorzeichen einer schweren Intoxikation mit nachfolgenden Krämpfen sein. Exzitation kann aber auch fehlen und Schläfrigkeit, Bewusstlosigkeit und Atemstillstand können ohne Vorzeichen auftreten.
Bei der lumbalen und kaudalen Periduralanästhesie kann eine versehentliche Penetration des Subarachnoidalraums erfolgen. Nebenwirkungen hängen hauptsächlich von der Menge des intrathekal applizierten Lokalanästhetikums ab. Eine Spinalanästhesie verschiedener Ausdehnung wird die Folge sein. In sehr seltenen Fällen sind Arachnoiditis, persistierende motorische, sensorische und vegetativ autonome neurologische Ausfälle in den tieferen Spinalsegmenten mit langsamer Erholung beschrieben worden. Rückenschmerzen und Kopfschmerzen sind ebenfalls nach lumbaler oder kaudaler Periduralanästhesie beschrieben worden.
Herz und Gefässe
Eine hohe Plasmakonzentration nach Überdosierung oder versehentlicher intravaskulärer Injektion kann zu Blutdruckabfall, Myokarddepression, Bradykardie, ventrikulärer Arrhythmie und möglicherweise zu Herzstillstand führen.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Behandlung
Eine Intoxikation verlangt sofortige Gegenmassnahmen:
Sofortige Unterbrechung der Zufuhr von Ampres Injektionslösung.
Sicherstellung einer ausreichenden Ventilation. Freihalten der Luftwege, Sauerstoffzufuhr, künstliche Beatmung, evtl. endotracheale Intubation.
Krämpfe werden mit intravenöser Gabe von Diazepam ca. 10 mg, einem anderen Benzodiazepin oder mit Hilfe eines kurzwirkenden Barbiturates (Thiopental 50-150 mg) behandelt.
Künstliche Beatmung mit Atemmaske oder durch den Endotrachealtubus.
Bei Hypotonie rasche Infusion von 0,9%iger NaCl-Lösung, Ringer-Lösung oder eines Plasmaersatz-Präparates. Gabe eines Vasopressors, vorzugsweise Ephedrin 10-50 mg i.v., bei Bradykardie zusätzlich Atropin 0,51 mg i.v.
Im Extremfall sind sämtliche Massnahmen der kardiorespiratorischen Reanimation (künstliche Beatmung, Herzmassage) zu treffen. Erholung auch nach länger dauernden Reanimationsmassnahmen ist beschrieben worden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N01BA04
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Chloroprocain blockiert, wie andere Lokalanästhetika, die Erzeugung und Leitung von Nervenimpulsen. Dies geschieht wahrscheinlich durch eine Erhöhung der Schwelle für die elektrische Erregung im Nerv.
Ampres Injektionslösung ist ein Lokalanästhetikum vom Estertyp mit einem Wirkungseintritt von 6-12 Minuten und einer relativ kurzen Wirkungsdauer, welche sich je nach Art der Anwendung bis gegen 60 Minuten erstrecken kann.
Klinische Wirksamkeit
Keine Daten verfügbar.

Pharmakokinetik

Absorption
Die systemische Absorptionsrate der Lokalanästhetika ist abhängig von der Gesamtdosis und der Konzentration des verabreichten Arzneimittels, der Verabreichungsart, der Vaskularität am Verabreichungsort und dem Vorhandensein oder Nicht-Vorhandensein von Epinephrin in der Injektion. Normalerweise vermindert Epinephrin die Absorptionsrate und die Plasmakonzentration der Lokalanästhetika. Es wird bei Bedarf dem Lokalanästhetikum zugefügt, um die Wirkungsdauer zu verlängern.
Der Wirkungseintritt von Chloroprocain ist schnell (gewöhnlich innerhalb 6-12 Minuten). Die Dauer der Anästhesie kann bis zu 60 Minuten betragen (abhängig von der verwendeten Dosis und der Verabreichungsart).
Die verschiedenen pharmakokinetischen Parameter von Lokalanästhetika können signifikant verändert werden durch die Zugabe von Epinephrin, Faktoren, die den pH-Wert im Urin beeinflussen, den renalen Blutfluss, den Verabreichungsweg, bei Patienten mit Leber- oder Nierenerkrankungen und durch das Alter der Patienten.
Distribution
Abhängig vom Verabreichungswert werden Lokalanästhetika in alle Körpergewebe verteilt. Hohe Konzentrationen wurden in stark durchbluteten Organen wie Leber, Lunge, Herz und Gehirn gefunden.
Metabolismus
Chloroprocain HCl wird bereits am Injektionsort sehr rasch durch die im Plasma vorhandenen Esterasen metabolisiert. Das Resultat dieser Hydrolyse ist die Produktion der β-Diäthylaminoethanol- und 2-Chloro-4-Aminobenzoesäuren.
Elimination
Die Niere ist das Hauptausscheidungsorgan für Chloroprocain und seine Metaboliten. Die Plasmahalbwertszeit (in vitro) von Chloroprocain beträgt bei Erwachsenen 21 ± 2 Sekunden (Männer), 25 ± 1 Sekunde (Frauen) und bei Neugeborenen 43 ± 2 Sekunden. Bei Frauen wurden in vivo Halbwertszeiten von 3,1-1,6 Minuten gefunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Schwangerschaft
Chloroprocain passiert die Plazentaschranke durch Diffusion.

Präklinische Daten

Mutagenität
In-vitro-Studien zur Gentoxizität haben keine Hinweise auf ein signifikantes mutagenes oder klastogenes Potenzial von Chloroprocain ergeben.
Kanzerogenität/ Reproduktionstoxizität
Bisher wurden keine tierexperimentellen Studien zur Evaluierung der Karzinogenität, Entwicklungstoxizität oder Reproduktionstoxizität von Chloroprocain durchgeführt.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten
Ampres Injektionslösung ist mit Basen und deren Karbonaten, Salzen von Fettsäuren, Silbersalzen, Iod und Iodiden nicht kompatibel.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Haltbarkeit nach Anbruch
Die Zubereitung enthält kein Konservierungsmittel. Aus mikrobiologischen Gründen ist die gebrauchsfertige Zubereitung unmittelbar nach Anbruch zu verwenden. Restlösung verwerfen.
Besondere Lagerungshinweise
In der Originalverpackung, bei Raumtemperatur (15-25°C) und vor Licht geschützt aufbewahren.
Für Kinder unzugänglich aufbewahren!
Hinweise für die Handhabung
Kanüle nicht in angebrochenen Durchstechflaschen belassen.
Ampres 10 mg/ml, 20 mg/ml, 30 mg/ml Injektionslösung darf nicht im Autoklaven resterilisiert werden.

Zulassungsnummer

65563 (Swissmedic).

Packungen

Ampres 10 mg/ml Injektionslösung:
Ampullen zu 10× 5 ml. (B)
Ampres 20 mg/ml Injektionslösung:
Ampullen zu 5× 20 ml; (B)
Durchstechflasche zu 1× 20 ml. (B)
Ampres 30 mg/ml Injektionslösung:
Ampullen zu 5× 20 ml; (B)
Durchstechflasche zu 1×p 20 ml. (B)

Zulassungsinhaberin

Sintetica SA, CH-6850 Mendrisio.

Stand der Information

Juni 2020