Dosierung/Anwendung

(s. auch «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».)
Schnelle Senkung der Ventrikelfrequenz bei Patienten mit Vorhofflimmern, Vorhofflattern und bei Sinustachykardie
Soweit nicht anders verordnet: 500 µg/kg/min als Sättigungsdosis für 1 Minute gefolgt von einer Erhaltungsdosis von 50 µg/kg/min während 4 Minuten.
Falls ein therapeutischer Effekt mit dieser Dosierung nicht innerhalb von 5 Minuten erreicht wird, gibt man noch einmal die gleiche Sättigungsdosis, gefolgt von einer Erhaltungsdosis von 100 µg/kg/min.
Die Titration wird alle 5 Minuten fortgesetzt, indem die Sättigungsdosis (500 µg/kg/min über 1 Minute) wiederholt und die Erhaltungsinfusion um Inkremente von 50 µg/kg/min während 4 Minuten erhöht wird, bis ein therapeutischer Effekt beobachtet wird.
Die anschliessende Steigerungsrate beträgt 25 µg/kg/min (ohne Sättigungsdosis) alle 5-10 Minuten, bis der gewünschte Effekt erreicht ist.
Die Erhaltungsdosis beträgt im Allgemeinen 100 µg/kg/min. Erhaltungsdosen von mehr als 200 µg/kg/min bringen keinen zusätzlichen Nutzen. Darüber hinaus wurde die Sicherheit von Infusionsraten über 300 µg/kg/min nicht untersucht.
Supraventrikuläre Tachykardie (inkl. Sinustachykardie) und/oder Bluthochdruck während und nach Operationen
Als Sättigungsdosis gibt man 500 µg/kg/min über 1 Minute, gefolgt von einer Erhaltungsdosis von 50-100 µg/kg/min.
Die Infusionsrate kann, wenn notwendig, stufenweise (25-50 µg/kg alle 5 Minuten) bis zu 300 µg/kg/min hochtitriert werden. Esmolol OrPha LYO wird während und sofort nach der Operation eingesetzt. Falls die Tachykardie und/oder die Hypertension andauert, sollte ein anderer Beta-Blocker mit längerer Wirkungsdauer verabreicht werden.
Potenzielle Auswirkungen, die bei der Dosierung von Esmolol OrPha LYO zu beachten sind:
Wenn Nebenwirkungen auftreten, kann die Gabe von Esmolol OrPha LYO reduziert oder abgebrochen werden. Unerwünschte pharmakologische Wirkungen sollten innerhalb von 30 Minuten abklingen.
Beim Auftreten lokaler Reizungen an der Infusionsstelle eine andere Infusionsstelle wählen. Dabei vorsichtig vorgehen, um eine Extravasation zu vermeiden.
Die Verabreichung von Esmolol OrPha LYO über einen Zeitraum von mehr als 24 Stunden wurde nicht hinreichend untersucht. Infusionen über einen Zeitraum von mehr als 24 Stunden dürfen nur mit grösster Vorsicht durchgeführt werden.
Es wird empfohlen, die Infusion schrittweise zu beenden, um das Risiko eines übermässigen Wiederansteigens der Herzfrequenz (Rebound-Phänomen) und einer «Rebound»-Hypertonie zu vermeiden. Da – wie bei allen Beta-Blockern – Entzugssymptome nicht ausgeschlossen werden können, sollte die Esmolol OrPha LYO-Verabreichung bei Patienten mit Koronararterienerkrankungen nicht abrupt beendet werden.
Umstellung der Esmolol OrPha LYO-Therapie auf Alternativpräparate
Sobald eine ausreichende Kontrolle der Herzfrequenz bzw. ein stabiler klinischer Status des Patienten erreicht ist, kann auf alternative Medikamente (z.B. Antiarrhythmika, Calciumantagonisten oder Beta-Blocker [oral]) umgestellt werden.
1. Innerhalb der ersten Stunde nach der ersten Gabe des Alternativpräparates wird die Infusionsrate von Esmolol OrPha LYO um die Hälfte reduziert (50%).
2. Nach der zweiten Dosis des Alternativpräparates wird das Ansprechen des Patienten auf das Präparat überprüft. Falls eine zufriedenstellende Kontrolle der Herzfrequenz während der ersten Stunde nach Gabe erreicht ist, kann die Esmolol OrPha LYO-Infusion beendet werden.
Esmolol OrPha LYO wird in der Notfallmedizin eingesetzt und sollte nicht länger als 24 Stunden verabreicht werden. Es sollte durch einen Beta-Blocker mit längerer Wirkungsdauer oral oder durch ein anderes Antiarrhythmikum ersetzt werden.
Weitere Hinweise zur Dosierung
Sobald die gewünschte therapeutische Wirkung oder der gewünschte Sicherheitsendpunkt (z. B. Blutdrucksenkung) erreicht ist, die Einleitungsdosis stoppen und die Dosis schrittweise auf 12,5 bis 25 Mikrogramm/kg/Minute herabsetzen. Ausserdem kann bei Bedarf das Intervall zwischen den Titrationsstufen von 5 auf 10 Minuten gesteigert werden.
Die Gabe von Esmolol OrPha LYO beenden, wenn die Sicherheitsgrenze der Herzfrequenz oder des Blutdrucks rasch erreicht bzw. überschritten wird. Nach Stabilisierung der hämodynamischen Parameter (Blutdruck, Herzfrequenz) ohne Einleitungsdosis mit einer niedrigeren Dosis fortfahren.
Ältere Patienten
Ältere Patienten mit Vorsicht behandeln und mit einer niedrigen Dosis beginnen.
Es wurden keine besonderen Studien mit älteren Patienten durchgeführt. Die Auswertung der Daten von 252 Patienten über 65 Jahren lässt darauf schliessen, dass es im Hinblick auf die pharmakodynamische Wirkung keine Unterschiede im Vergleich zu den Daten von Patienten unter 65 Jahren gibt.
Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist Vorsicht geboten, wenn Esmolol OrPha LYO als Infusion gegeben wird, da der Säuremetabolit von Esmolol OrPha LYO unverändert über die Nieren ausgeschieden wird. Die Ausscheidung des Säuremetaboliten ist bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz deutlich vermindert, wobei die Eliminationshalbwertzeit auf das Zehnfache des normalen Wertes erhöht ist und die Plasmaspiegel deutlich erhöht sind.
Patienten mit Leberfunktionsstörungen
Bei Leberinsuffizienz sind keine besonderen Vorsichtsmassnahmen erforderlich, da die Esterasen in den Erythrozyten eine wesentliche Rolle im Esmolol OrPha LYO -Stoffwechsel spielen.
Kinder und Jugendliche
Über die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Esmolol OrPha LYO bei Kindern bis 18 Jahren liegen keine Daten vor.
Art und Dauer der Anwendung
Esmolol OrPha LYO muss vor der Verwendung rekonstituiert/verdünnt werden. Die rekonstituierte/verdünnte Infusionslösung kann in zwei verschiedenen Konzentrationen in zwei verschiedenen Volumen verabreicht werden:
1.Die Standardkonzentration ist 10 mg/ml mit einem Endvolumen von 250 ml.
2.In gewissen Fällen, wenn ein kleineres Volumen als notwendig erachtet wird, kann eine höher konzentrierte Lösung (50 mg/ml) hergestellt werden, indem das Pulver zu einem Endvolumen von 50 ml gelöst wird und mit einem Perfusor / einer Infusionspumpe verabreicht wird. Es besteht nur beschränkte Erfahrung in der Verwendung dieser höheren Konzentration. Diese höhere Konzentration darf ausschliesslich durch eine grosse Vene oder einen Zentralvenenkatheter unter Verwendung einer Perfusionspumpe infundiert werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Umrechungstabellen der Infusionsgeschwindigkeit (µg/kg/min → ml/min für eine verdünnte Infusionslösung (10 mg/ml), verabreicht mit einer Standardinfusion:

Umrechungstabellen der Infusionsgeschwindigkeit (µg/kg/min → ml/min) für eine konzentrierte Infusionslösung (50 mg/ml), verabreicht mit einem Perfusor/Infusionspumpe: