Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N02AE01
Wirkungsmechanismus
Buprenorphin ist ein stark wirksames Opioid mit agonistischer Aktivität am µ-Opioidrezeptor und antagonistischer Aktivität am kappa-Opioidrezeptor.
Pharmakodynamik
Nach Applikation von Buprenorphin-Mepha wird Buprenorphin über die Haut aufgenommen. Die kontinuierliche Abgabe von Buprenorphin in den Kreislauf erfolgt durch kontrollierte Freisetzung aus dem anhaftenden Polymer-Matrixsystem. Dadurch werden konstante Konzentrationen des Wirkstoffs erreicht.
Die Eigenschaften von Buprenorphin scheinen vergleichbar mit denen von Morphin, die Substanz weist jedoch spezifische pharmakologische und klinische Besonderheiten auf.
Darüber hinaus muss der Einfluss zahlreicher Faktoren wie z.B. Indikation, klinische Situation, Applikationsweg und interindividuelle Variabilität auf die analgetische Wirksamkeit bei einem Vergleich verschiedener Analgetika berücksichtigt werden.
In der täglichen klinischen Praxis werden unterschiedliche Opioide mittels einer relativen Potenz eingeordnet, obwohl dies eine starke Vereinfachung darstellt.
Die relative Potenz von Buprenorphin in unterschiedlichen Darreichungsformen und verschiedenen klinischen Situationen ist in der Literatur wie folgt beschrieben worden:
·Morphin p.o.: BUP i.m. als 1:67–150 (Einmalgabe; Akutschmerzmodell).
·Morphin p.o.: BUP s.l. als 1:60–100 (Einmalgabe, Akutschmerzmodell; Mehrfachgabe, chronischer Schmerz, Tumorschmerz).
·Morphin p.o.: BUP TTS als 1:75–115 (Mehrfachgabe, chronischer Schmerz).
Abkürzungen: p.o. = oral; i.m. = intramuskulär; s.l. = sublingual; TTS = transdermal; BUP = Buprenorphin.
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben.