Überdosierung

Buprenorphin besitzt eine grosse therapeutische Breite. Da Buprenorphin aus Buprenorphin-Mepha kontrolliert in kleinen Mengen in den Blutkreislauf abgegeben wird, ist es unwahrscheinlich, dass hohe bzw. toxische Buprenorphin-Konzentrationen im Blut auftreten. Die maximale Buprenorphin-Konzentration im Serum nach Applikation von Buprenorphin-Mepha 70 µg/h erreicht nur etwa ein Sechstel der Konzentration nach i.v.-Applikation der therapeutischen Dosis von 0,3 mg Buprenorphin.
Anzeichen und Symptome
Grundsätzlich treten nach einer Überdosis Buprenorphin ähnliche Symptome auf, wie sie auch bei anderen zentralwirksamen Analgetika (Opioide) zu erwarten sind: Atemdepression, Sedierung, Somnolenz, Übelkeit, Erbrechen, Kreislaufkollaps und ausgeprägte Miosis.
Toxische Leukenzephalopathie wurde bei Überdosierung von Opioiden beobachtet.
Behandlung
Eine symptomatische Behandlung der Atemdepression und intensivmedizinische Standardmassnahmen sind einzuleiten. Der Patient sollte intubiert werden und eine assistierte oder kontrollierte Beatmung muss sichergestellt werden. Da der pharmakodynamische Effekt von Buprenorphin über 24–48 Stunden anhalten kann, sollte der Patient in ein Zentrum verlegt werden, das über entsprechende Reanimationseinrichtungen verfügt.
Obwohl es sich bei Buprenorphin um einen partiellen µ-Rezeptor/κ-Rezeptor-Antagonist handelt, ist Naloxon als Antagonist wirksam. Da Buprenorphin eine ca. 30 mal höhere Affinität zum µ-Rezeptor hat als Morphin, sind höhere Dosierungen von Naloxon (d.h. 5–10 mg i.v.) notwendig. Bis zum Eintritt der Wirkung von Naloxon kann es 30–45 Minuten dauern. Der Effekt ist aber aufgrund der Eliminations-Halbwertszeit von ca. 70 Minuten zeitlich begrenzt. Bei der Therapie von Patienten mit einer Burpenorphin-Überdosierung sind somit hohe Naloxon-Mengen notwendig, was Versorgungsprobleme verursachen könnte.
Da die meisten beobachteten Fälle einer Buprenophin-Überdosierung mit gleichzeitigem Missbrauch anderer ZNS-dämpfenden Substanzen (z.B. Benzodiazepine, Barbiturate, Alkohol, Cannabis) verbunden waren, sollten Massnahmen ergriffen werden, die zur Behandlung einer entsprechenden Überdosierung geeignet sind.