Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
A07EC02
Wirkungsmechanismus
Mesalazin ist ein Aminosalizylat. Die Wirkungsweise von Mesalazin ist noch nicht vollständig geklärt; Mesalazin scheint jedoch eine topische anti-inflammatorische Wirkung auf die Epithelzellen des Kolons auszuüben. Möglicherweise spielen eine Blockade der Cyclooxygenase (Prostaglandinsynthese), von NFkappaB (proinflammatorische Zytokine) und die Bindung an PPAR-γ-Rezeptoren eine Rolle.
Pharmakodynamik
Nicht zutreffend.
Klinische Wirksamkeit
Akutbehandlung: Mezavant wurde in zwei Placebo-kontrollierten Phase III-Studien bei 623 Patienten mit aktiver Colitis ulcerosa (milder bis moderater Verlauf) untersucht. Unter 8-wöchiger Behandlung mit Mezavant 2,4 g/Tag oder 4,8 g/Tag war im Vergleich zu Placebo der Anteil an Patienten in klinischer und endoskopischer Remission (modified UC-DAI) signifikant höher. Die einmal tägliche Gabe von Mezavant 4,8 g ergab etwa gleiche Werte wie die Dosis von 2,4 g/Tag in zwei Dosen von 1,2 g verabreicht. Im Vergleich zu einem anderen Mesalazin Präparat mit verzögerter Freisetzung, welches in drei Dosen über den Tag verteilt gegeben wurde (Positivkontrolle), zeigten sich etwas bessere Werte mit Mezavant.

Rezidivprophylaxe, Aufrechterhaltung der Remission
Studie 304: Mit Mezavant 2,4 g einmal täglich oder Mesalazin mit einer pH 7-abhängigen verzögerten Freisetzung 0,8 g zweimal täglich wurde bei 679 Patienten Non-inferiority (Nicht-Unterlegenheit) gegenüber Mesalazin zum Zeitpunkt von 6 Monaten im Endpunkt endoskopische Remission (modifizierter UC-DAI Score) gezeigt.
Studie 303: Bei 451 Patienten, die Mezavant 2,4 g einmal täglich oder 1,2 g zweimal täglich erhielten, zeigte auch nach 12-monatiger Behandlung die Mehrzahl der Patienten eine endoskopische Remission (modifizierter UC-DAI Score) ohne signifikante Differenz zwischen den zwei Behandlungsgruppen.