Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N04BC05
Wirkungsmechanismus
Pramipexol, der Wirkstoff von Pramipexol ER Sandoz, ist ein nicht-ergoliner Dopamin-Agonist, der mit hoher Selektivität und Spezifität an Dopaminrezeptoren der D2-Subfamilie, hier vorzugsweise an die D3-Rezeptoren, bindet. Pramipexol besitzt eine volle intrinsische Wirksamkeit.
Pharmakodynamik
Pramipexol verringert motorische Ausfälle bei Parkinson, indem es die Dopaminrezeptoren im Corpus striatum stimuliert.
Tierversuche zeigten, dass Pramipexol die Synthese, Freisetzung und den Turnover von Dopamin hemmt. In Tierversuchen schützt Pramipexol dopaminerge Neurone vor einer Degeneration aufgrund von Ischämie oder der Neurotoxizität von Metamphetamin.
In-vitro-Studien zeigen, dass Pramipexol Neuronen vor der neurotoxischen Wirkung von Levodopa schützt.
An Probanden wurde eine dosisabhängige Verringerung der Prolaktinkonzentration beobachtet.
In einer mit gesunden Probanden durchgeführten klinischen Studie, bei der Pramipexol Retardtabletten rascher als empfohlen (alle 3 Tage) auf eine Dosis von 4,5 mg pro Tag auftitriert wurden, wurden eine Erhöhung des Blutdrucks und der Herzfrequenz beobachtet. Bei mit Patienten durchgeführten klinischen Studien wurde dieser Effekt nicht beobachtet.
Klinische Wirksamkeit
Parkinson-Erkrankung
In kontrollierten, klinischen Studien wurde die Wirksamkeit von Pramipexol über 6 Monate untersucht. In Langzeitstudien liegen Erfahrungen bis zu 4 Jahren vor.
Die Wirksamkeit und Verträglichkeit einer von einem Tag auf den anderen vorgenommenen Umstellung von Pramipexol (galenische Form mit normaler Wirkstofffreisetzung) auf die gleiche Tagesdosis einer Pramipexol-Retardformulierung wurde in einer doppelblinden klinischen Studie mit Morbus-Parkinson-Patienten im Frühstadium untersucht. Die Umstellung wurde als erfolgreich erachtet, wenn bei den Patienten keine Verschlechterung des UPDRS Teil II+III um mehr als 15% gegenüber dem Ausgangswert auftrat und keine arzneimittelbedingten unerwünschten Ereignisse, die zum Absetzen des Arzneimittels führten. Von den 103 zur Behandlung mit einer Pramipexol-Retardformulierung randomisierten Patienten wurden 87 nach einer möglichen Dosisanpassung erfolgreich umgestellt; bei 72 von 87 Patienten wurde keine Dosisänderung vorgenommen.