Pharmakokinetik

Absorption
Nach Verabreichung einer oralen Einzeldosis von 100 mg an junge Patienten wird mit einer Tmax von 1 h eine Cmax von 1,2 µg/ml erreicht. Die AUC0-∞ beträgt 7,3 µg/ml/h.
Beim Vergleich der Flächen unter den Plasmakonzentrationskurven nach intravenöser und oraler Verabreichung konnten keine signifikanten Unterschiede festgestellt werden. Nach oraler Gabe beträgt die Absorption praktisch 100%.
Distribution
Die Proteinbindung beträgt ca. 95%, das Verteilungsvolumen liegt bei ca. 0,8 l/kg Körpergewicht.
Metabolismus
Trazodon wird im Organismus intensiv metabolisiert. Nur 0,1% werden im Urin ausgeschieden. Es wird überwiegend zu Oxidationsprodukten (und deren Konjugaten) sowie zu Hydrolyseprodukten abgebaut.
In vitro-Studien mit humanen hepatischen Mikrosomen zeigen, dass Trazodon hauptsächlich durch Cytochrom P4503A4 (CYP3A4) zu m-Chlorophenyl-Piperazin metabolisiert wird.
Elimination
Eliminationshalbwertszeit 6,6 h.
Die Elimination von Trazodon erfolgt hauptsächlich über die Nieren. Sie ist bei älteren Patienten verzögert.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten ist die Elimination verzögert: Nach Gabe einer Einzeldosis von 100 mg an ältere Patienten wird mit einer Tmax von zirka 1,5 h eine Cmax von 1,6 µg/ml erreicht. Die AUC0-∞ beträgt 17 µg/ml/h. Nach wiederholter Verabreichung bleiben die Tmax und die AUC praktisch unverändert, die Cmax steigt auf ca. 2 µg/ml.
Eliminationshalbwertszeit: 9−11 h.