Pharmakokinetik

Absorption
Nicht anwendbar.
Distribution
Gallium-(68Ga)-Oxodotreotid wird an alle SSTR2-exprimierenden Organe verteilt, z.B. die Hypophyse, die Schilddrüse, die Milz, die Nebennieren, die Nieren, das Pankreas, die Prostata, die Leber und die Speicheldrüsen. Es erfolgt keine Aufnahme im Cortex cerebri oder im Herzen, und die Aufnahme im Thymus und in der Lunge ist üblicherweise schwach.
Metabolismus
In-vivo-Studien zur Biodistribution/Verstoffwechselung bei Ratten mit Tumoren belegten, dass der Grossteil des peptidischen Analogons (Oxodotreotid) über das Nierensystem ausgeschieden wird, primär in intakter Form.
Die Daten einer In-vitro-Studie zum Metabolismus deuten darauf hin, dass das peptidische Analogon nicht über die Hepatozyten der Ratte, des Hundes oder des Menschen metabolisiert wird, sondern eine schnelle Metabolisierung über die Nieren-Homogenate der Ratte, des Hundes oder des Menschen erfolgt.
Die Bewertung der Fähigkeit des peptidischen Analogons, humane CYP450-Enzyme zu hemmen oder zu induzieren, hat gezeigt, dass die Verbindung im getesteten Konzentrationsspektrum, das sich im beim Menschen vorhersehbaren Plasmakonzentrationsspektrum befindet, keine hemmende oder induzierende Wirkung hat.
Studien zu P-Glykoprotein-vermittelten Interaktionen mit einer Caco-2-Zelllinie deuten darauf hin, dass das peptidische Analogon keine spezifischen Interaktionen mit dem P-Glykoprotein aufweist, weder als Substrat noch als Inhibitor.
Elimination
Insgesamt werden innerhalb der ersten Stunden nach der Injektion 12 % der injizierten Dosis über den Urin ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Die Pharmakokinetik bei Patienten mit verminderter Nieren- oder Leberfunktion ist nicht beschrieben.
In-vitro-Bewertung des Potenzials für Arzneimittelwechselwirkungen
Stoffwechsel- und transporterbasierte Wechselwirkungen
In-vitro-Metabolismusstudien zeigten keine signifikanten hemmenden oder induzierenden Wirkungen auf menschliche CYP450-Enzyme und P-Glykoprotein. Daher ist es unwahrscheinlich, dass Oxodotreotid klinisch relevante Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln hervorruft