Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
R06AX29
Wirkungsmechanismus
Bilastin ist ein wenig-sedierendes, langwirkendes Antihistaminikum mit einer selektiven antagonistischen Affinität zu peripheren H1-Rezeptorenund geringer Affinität zu Muskarin-Rezeptoren.
Pharmakodynamik
Bilastin hemmte nach Einmalgaben eine histamininduzierte Quaddeln und Erythem für 24 Stunden.
Klinische Wirksamkeit
Die Wirksamkeit von Bilastin wurde bei Erwachsenen und Jugendlichen untersucht. Nach einschlägigen Leitlinien kann die bei Erwachsenen und Jugendlichen nachgewiesene Wirksamkeit auf Kinder übertragen werden, da belegt wurde, dass die systemische Exposition bei Gabe von 10 mg Bilastin bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren der Exposition bei Gabe von 20 mg Bilastin bei Erwachsenen entspricht (siehe Rubrik «Pharmakokinetik»). Die Übertragbarkeit der bei Erwachsenen und Jugendlichen erhobenen Daten wird bei diesen Präparaten als gegeben angesehen, da die Pathophysiologie der allergischen Rhino-Konjunktivitis und Urtikaria in allen Altersgruppen gleich ist.
In klinischen Studien an erwachsenen und jugendlichen Patienten mit allergischer Rhino-Konjunktivitis konnten Symptome wie Niesen, Nasensekretfluss, Jucken der Nase, Verstopfung der Nase, Jucken der Augen, tränende Augen und Augenrötung unter 20 mg Bilastin bei einmal täglicher Gabe über 14 bis 28 Tage wirksam gelindert werden. Bilastin kontrollierte die Symptome wirksam für 24 Stunden.
In zwei klinischen Studien an Patienten mit chronischer idiopathischer Urtikaria konnten die Intensität des Juckreizes und auch die Anzahl und Grösse der Quaddeln sowie die mit der Urtikaria verbundene Beschwerdesituation der Patienten unter 20 mg Bilastin bei einmal täglicher Gabe über 28 Tage wirksam gelindert werden. Schlaf und Lebensqualität der Patienten verbesserten sich.
In den mit Bilastin an Herz-Gesunden durchgeführten klinischen Studien wurden weder klinisch relevante Verlängerungen des QTc-Intervalls noch andere kardiovaskuläre Wirkungen beobachtet, selbst bei Dosierungen von 200 mg täglich (das 10-Fache der klinisch eingesetzten Dosis) für 7 Tage bei 9 Probanden oder bei gleichzeitiger Anwendung von P-gp-Inhibitoren, wie z.B. Ketoconazol (24 Probanden) und Erythromycin (24 Probanden). Zusätzlich wurde eine «Thorough-QT-Studie» durchgeführt, an der 30 Freiwillige teilnahmen.
Ältere Patienten (≥65 Jahre), die in Phase II- und Phase III-Studien eingeschlossen waren, zeigten keinen Unterschied hinsichtlich Wirksamkeit oder Sicherheit im Vergleich mit jüngeren Patienten. Eine Verträglichkeitsstudie nach der Zulassung (Post-authorisation study) mit 146 älteren Patienten zeigte keine Unterschiede des Sicherheitsprofils im Vergleich zur erwachsenen Bevölkerung.