Interaktionen

Bei Kindern wurden mit Bilastin-Schmelztabletten oder Bilastin-Lösung zum Einnehmen keine Studien zur Erfassung von Interaktionen durchgeführt. Studien zur Erfassung von Interaktionen wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt und sind nachstehend zusammengefasst.
Interaktion mit Nahrungsmitteln:
Nahrungsmittel reduzieren signifikant die orale Bioverfügbarkeit von Bilastin 10 mg Schmelztabletten resp. Bilastin 2,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen um 20%.
Interaktion mit Grapefruitsaft:
Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin und Grapefruitsaft reduzierte die Bioverfügbarkeit von Bilastin um 30%. Dieser Effekt könnte auch für andere Fruchtsäfte zutreffen. Das Ausmass der Herabsetzung der Bioverfügbarkeit kann sich je nach Safterzeugnissen und Früchten unterscheiden. Diese Interaktion beruht auf einer Hemmung von OATP1A2, einem Aufnahmetransporter, für welchen Bilastin ein Substrat ist (siehe Rubrik «Pharmakokinetik»). Arzneimittel, die selbst Substrate oder Inhibitoren von OATP1A2 sind, wie z.B. Ritonavir oder Rifampicin, können ebenfalls ein Potenzial besitzen, die Plasmakonzentrationen von Bilastin zu verringern.
Interaktion mit Ketoconazol oder Erythromycin:
Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin einmal täglich und 400 mg Ketoconazol einmal täglich oder 500 mg Erythromycin dreimal täglich erhöhte die AUC von Bilastin 20 mg um den Faktor 2 und die Cmax um den Faktor 2 bis 3. Diese Veränderungen können durch eine Interaktion mit intestinalen Efflux-Transportern erklärt werden, da Bilastin ein Substrat für P-gp ist und nicht metabolisiert wird (siehe Rubrik «Pharmakokinetik»). Diese Veränderungen scheinen keinen Einfluss auf das Sicherheitsprofil von Bilastin resp. das von Ketoconazol oder Erythromycin zu haben. Weitere Arzneimittel, die selbst Substrate oder Inhibitoren von P-gp sind, wie z.B. Ciclosporin, können ebenfalls ein Potenzial besitzen, die Plasmakonzentrationen von Bilastin zu erhöhen.
Interaktion mit Diltiazem:
Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin einmal täglich und 60 mg Diltiazem einmal täglich erhöhte die Cmax von Bilastin um 50%. Dieser Effekt kann durch eine Interaktion mit intestinalen Efflux-Transportern erklärt werden (siehe Rubrik «Pharmakokinetik») und scheint keinen Einfluss auf das Sicherheitsprofil von Bilastin zu haben.
Pharmakodynamische Interaktion mit Lorazepam:
In einer Studie wurde bei 22 Probanden bei gleichzeitiger Einnahme von 20 mg Bilastin und 3 mg Lorazepam während 8 Tagen keine verstärkte Wirkung von Lorazepam erfasst. Dagegen wurde eine solche bei gleichzeitiger Gabe von Lorazepam mit einem überdosierten 1. Generationen-Antihistaminikum beobachtet.