Zusammensetzung

Wirkstoff: Bilastinum.
Hilfsstoffe:
Schmelztabletten: aromatica, vanillinum, excipiens pro compresso.
Lösung zum Einnehmen: aromatica, vanillinum, conserv.: methylis parahydroxybenzoas (E218), propylis parahydroxybenzoas (E216), excipiens ad solutionem pro 1 ml.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Schmelztabletten: Jede Schmelztablette enthält 10 mg Bilastin. Runde, leicht bikonvexe weisse Tabletten mit 8 mm Durchmesser. Rote Trauben-Aroma.
Lösung zum Einnehmen: Jeder ml Lösung zum Einnehmen enthält 2,5 mg Bilastin.
Hilfsstoffe mit bekannter Wirkung: Methyl(4-hydroxybenzoat) (E218) (1,0 mg/ml), Propyl(4-hydroxybenzoat) (E216) (0,2 mg/ml).
Klare, farblose, leicht viskose wässrige Lösung mit Himbeer-Aroma.
Zur Dosierung enthalten die Packungen einen Messbecher mit einer Markierung bei 4 ml. Jede Flasche enthält 120 ml Lösung zum Einnehmen.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Symptomatische Behandlung der saisonalen allergischen Rhino-Konjunktivitis und Urtikaria. Bilaxten kids wird bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren angewendet.

Dosierung/Anwendung

Dosierung
Pädiatrie
• Kinder im Alter von 6 bis 11 Jahren
10 mg Bilastin (1 Schmelztablette resp. 4 ml Lösung zum Einnehmen) einmal täglich zur Linderung der Symptome der saisonalen allergischen Rhino-Konjunktivitis und der Urtikaria.
Die Schmelztablette resp. die Lösung zum Einnehmen soll eine Stunde vor oder zwei Stunden nach der Aufnahme von Nahrung oder Fruchtsaft eingenommen werden (siehe Rubrik «Interaktionen»).
• Kinder unter 6 Jahren
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Bilastin bei Kindern unter 6 Jahren ist nicht ausreichend untersucht. Daher soll Bilastin in dieser Altersgruppe nicht angewendet werden.
Bei Erwachsenen und Jugendlichen (über 12 Jahren) ist die Anwendung von Bilastin 20 mg zweckmässig.
Dauer der Behandlung:
Die Behandlung der saisonalen allergischen Rhino-Konjunktivitis soll auf die Dauer der Exposition gegenüber den Allergenen beschränkt werden. Die Behandlung der saisonalen allergischen Rhinitis kann nach dem Verschwinden der Symptome abgebrochen und bei deren Wiederauftreten neu begonnen werden. Bei Urtikaria ist bei Fortbestehen der Beschwerden eine längerfristige Behandlung möglich.
Besondere Patientengruppen
Nierenfunktionsstörungen
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Bilastin bei Kindern mit Nierenfunktionsstörungen wurden nicht untersucht, weshalb Bilastin bei diesen Patienten nicht empfohlen wird.
Leberfunktionsstörungen
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Bilastin bei Kindern und Erwachsenen mit Leberfunktionsstörung ist nicht erwiesen, weshalb Bilastin bei diesen Patienten nicht empfohlen wird.
Art der Anwendung: zum Einnehmen
Schmelztabletten:
Die Schmelztablette ist in die Mundhöhle zu geben, wo sie im Speichel rasch zerfällt und so leicht geschluckt werden kann.
Alternativ ist es auch möglich, die Schmelztablette vor der Gabe in Wasser aufzulösen. Grapefruit-Saft und andere Fruchtsäfte sind keine geeigneten Flüssigkeiten, um die Schmelztablette darin aufzulösen (siehe Rubrik «Interaktionen»).
Lösung zum Einnehmen:
Die Flasche von Bilaxten kids Lösung ist mit einem kindersicheren Verschluss versehen und muss wie folgt geöffnet werden: Plastikschraubverschluss nach unten drücken und gleichzeitig im Gegenuhrzeigersinn drehen.
Zur Dosierung wird mit der Lösung zum Einnehmen ein Messbecher mit einer Markierung bei 4 ml (= 10 mg Bilastin pro Gabe) mitgeliefert.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Pädiatrie
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Bilastin bei Kindern unter 6 Jahren sind nicht erwiesen. Daher soll Bilastin in dieser Altersgruppe nicht angewendet werden.
Bei Patienten mit einer mässigen Nierenfunktionsstörung kann die gleichzeitige Gabe von Bilastin und P-Glykoprotein-Inhibitoren die Plasmakonzentrationen von Bilastin erhöhen und daher das Risiko von unerwünschten Wirkungen durch Bilastin erhöhen. Bei Patienten mit mässiger Nierenfunktionsstörung ist daher Vorsicht geboten. Bei Patienten mit schwerer Nieren- oder Leberfunktionsstörung soll Bilastin nicht angewendet werden.
Lösung zum Einnehmen:
Bilaxten kids Lösung zum Einnehmen enthält Methyl(4-hydroxybenzoat) (E218) und Propyl(4-hydroxybenzoat) (E216). Diese können allergische Reaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen.

Interaktionen

Bei Kindern wurden mit Bilastin-Schmelztabletten oder Bilastin-Lösung zum Einnehmen keine Studien zur Erfassung von Interaktionen durchgeführt. Studien zur Erfassung von Interaktionen wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt und sind nachstehend zusammengefasst.
Interaktion mit Nahrungsmitteln:
Nahrungsmittel reduzieren signifikant die orale Bioverfügbarkeit von Bilastin 10 mg Schmelztabletten resp. Bilastin 2,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen um 20%.
Interaktion mit Grapefruitsaft:
Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin und Grapefruitsaft reduzierte die Bioverfügbarkeit von Bilastin um 30%. Dieser Effekt könnte auch für andere Fruchtsäfte zutreffen. Das Ausmass der Herabsetzung der Bioverfügbarkeit kann sich je nach Safterzeugnissen und Früchten unterscheiden. Diese Interaktion beruht auf einer Hemmung von OATP1A2, einem Aufnahmetransporter, für welchen Bilastin ein Substrat ist (siehe Rubrik «Pharmakokinetik»). Arzneimittel, die selbst Substrate oder Inhibitoren von OATP1A2 sind, wie z.B. Ritonavir oder Rifampicin, können ebenfalls ein Potenzial besitzen, die Plasmakonzentrationen von Bilastin zu verringern.
Interaktion mit Ketoconazol oder Erythromycin:
Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin einmal täglich und 400 mg Ketoconazol einmal täglich oder 500 mg Erythromycin dreimal täglich erhöhte die AUC von Bilastin 20 mg um den Faktor 2 und die Cmax um den Faktor 2 bis 3. Diese Veränderungen können durch eine Interaktion mit intestinalen Efflux-Transportern erklärt werden, da Bilastin ein Substrat für P-gp ist und nicht metabolisiert wird (siehe Rubrik «Pharmakokinetik»). Diese Veränderungen scheinen keinen Einfluss auf das Sicherheitsprofil von Bilastin resp. das von Ketoconazol oder Erythromycin zu haben. Weitere Arzneimittel, die selbst Substrate oder Inhibitoren von P-gp sind, wie z.B. Ciclosporin, können ebenfalls ein Potenzial besitzen, die Plasmakonzentrationen von Bilastin zu erhöhen.
Interaktion mit Diltiazem:
Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin einmal täglich und 60 mg Diltiazem einmal täglich erhöhte die Cmax von Bilastin um 50%. Dieser Effekt kann durch eine Interaktion mit intestinalen Efflux-Transportern erklärt werden (siehe Rubrik «Pharmakokinetik») und scheint keinen Einfluss auf das Sicherheitsprofil von Bilastin zu haben.
Pharmakodynamische Interaktion mit Lorazepam:
In einer Studie wurde bei 22 Probanden bei gleichzeitiger Einnahme von 20 mg Bilastin und 3 mg Lorazepam während 8 Tagen keine verstärkte Wirkung von Lorazepam erfasst. Dagegen wurde eine solche bei gleichzeitiger Gabe von Lorazepam mit einem überdosierten 1. Generationen-Antihistaminikum beobachtet.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft
Bilaxten kids wird bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren angewendet.
Bisher liegen keine oder nur sehr begrenzte Erfahrungen mit der Anwendung von Bilastin bei Schwangeren vor.
Tierexperimentelle Studien bei humantherapeutischer Exposition ergaben keine Hinweise auf direkte gesundheitsschädliche Wirkungen in Bezug auf eine Reproduktionstoxizität, die Geburt oder die postnatale Entwicklung (siehe Rubrik «Präklinische Daten»). Aus Vorsichtsgründen soll eine Anwendung von Bilastin während der Schwangerschaft vermieden werden.
Stillzeit
Die Ausscheidung von Bilastin in die Muttermilch beim Menschen wurde nicht untersucht. Die verfügbaren pharmakokinetischen Daten bei Tieren haben gezeigt, dass Bilastin in die Muttermilch übergeht (siehe Rubrik «Präklinische Daten»). Bilastin sollte während der Stillzeit nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich. Im Falle einer Anwendung muss abgestillt werden.
Fertilität
Bisher liegen keine oder nur sehr begrenzte klinische Erfahrungen vor. Eine Studie an Ratten ergab keine Hinweise auf negative Auswirkungen auf die Fertilität (siehe Rubrik «Präklinische Daten»).

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Bilastin kann zu vermehrter Schläfrigkeit führen. Bilaxten hat daher einen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder auf die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen. Dies besonders bei gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln, welche das P-Glycoprotein hemmen (siehe «Interaktionen»).

Unerwünschte Wirkungen

Zusammenfassung des Sicherheitsprofils in der pädiatrischen Population
Während der klinischen Entwicklung waren die bei Jugendlichen (im Alter von 12 bis 17 Jahren) beobachteten unerwünschten Wirkungen nach Häufigkeit, Art und Schwere mit den bei Erwachsenen beobachteten vergleichbar. Die in dieser Population (Jugendliche) im Rahmen der Postmarketing-Überwachung gesammelten Daten haben die Resultate der klinischen Studien bestätigt.
In einer 12-wöchigen kontrollierten klinischen Studie bei allergischer Rhino-Konjunktivitis oder chronischer idiopathischer Urtikaria mit Kindern von 6 bis 11 Jahren wurden die rapportierten unerwünschten Ereignisse (UE) mit Placebo verglichen. Die Frequenz der UE nach resp. unter der Behandlung mit 10 mg Bilastin war vergleichbar mit derjenigen unter Placebo (67,8% 10 mg vs 67,5%).
Die von 226 Kindern (im Alter von 6 bis 11 Jahren), welche im Rahmen von klinischen Studien mit 10 mg Bilastin in der Formulierung Schmelztablette behandelt wurden (202 Kinder in einer klinischen Sicherheitsstudie und 24 Kinder in der Pharmakokinetik-Studie), am häufigsten berichteten, im Zusammenhang mit der Behandlung stehenden UE waren Kopfschmerzen und allergische Konjunktivitis. Diese UE traten mit einer vergleichbaren Häufigkeit bei 191 Patienten auf, die Placebo erhielten.
Tabellarische Zusammenfassung der unerwünschten Wirkungen in der pädiatrischen Population
Diejenigen UE, die zumindest möglicherweise mit Bilastin in Verbindung gebracht werden können und die mit einer Häufigkeit von mehr als 0,1% der Kinder (im Alter von 6 bis 11 Jahren) berichtet wurden, die Bilastin während der klinischen Entwicklung erhalten hatten, sind in der Tabelle unten aufgeführt.
Die Häufigkeiten werden wie folgt angegeben:
Sehr häufig (≥1/10)
Häufig (≥1/100 bis <1/10)
Gelegentlich ((≥1/1'000 bis <1/100)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Seltene, sehr seltene und unerwünschte Wirkungen mit einer nicht bekannten Häufigkeit sind in der Tabelle nicht aufgeführt.

# 202 Kinder erhielten Bilastin in der klinischen Sicherheitsstudie, 24 Kinder wurden damit in der pharmakokinetischen Studie behandelt
Zusammenfassung des Sicherheitsprofils bei erwachsenen und jugendlichen Patienten
Die Inzidenz unerwünschter Ereignisse bei erwachsenen und jugendlichen Patienten, die im Rahmen klinischer Studien wegen allergischer Rhino-Konjunktivitis oder chronischer idiopathischer Urtikaria mit 20 mg Bilastin behandelt wurden, war vergleichbar mit der Inzidenz bei Patienten, welche Placebo erhielten (12,7% versus 12,8%).
In die im Rahmen der klinischen Entwicklung durchgeführten klinischen Studien der Phase II und III wurden 2525 erwachsene und jugendliche Patienten eingeschlossen, die mit unterschiedlichen Dosierungen von Bilastin behandelt wurden; 1697 davon erhielten 20 mg Bilastin. In diesen Studien erhielten 1362 Patienten ein Placebo. Die am häufigsten berichteten unerwünschten Arzneimittelwirkungen (UAW) bei Patienten, die in der Indikation allergische Rhino-Konjunktivitis oder chronische idiopathische Urtikaria 20 mg Bilastin erhielten, waren Kopfschmerzen, Somnolenz, Schwindel und Fatigue. Diese unerwünschten Ereignisse traten mit einer vergleichbaren Häufigkeit bei Patienten auf, welche Placebo erhielten.
Tabellarische Zusammenfassung der unerwünschten Wirkungen bei erwachsenen und jugendlichen Patienten
Diejenigen UAW, die zumindest möglicherweise mit Bilastin in Verbindung gebracht werden können und die mit einer Häufigkeit von mehr als 0,1% der Patienten berichtet wurden, die 20 mg Bilastin während der klinischen Entwicklung erhalten hatten (N = 1697), sind in der Tabelle unten aufgeführt.
Die Häufigkeiten werden wie folgt angegeben:
Sehr häufig (≥1/10)
Häufig (≥1/100 bis <1/10)
Gelegentlich ((≥1/1'000 bis <1/100)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Seltene, sehr seltene und unerwünschte Wirkungen mit einer nicht bekannten Häufigkeit sind in der Tabelle nicht aufgeführt.

Häufigkeit nicht bekannt (auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar): Palpitationen und Tachykardie wurden nach der Markteinführung beobachtet.
Beschreibung ausgewählter unerwünschter Wirkungen bei erwachsenen und jugendlichen Patienten
Bei Patienten, die entweder mit 20 mg Bilastin oder mit Placebo behandelt wurden, waren die hauptsächlich berichteten unerwünschten Wirkungen Somnolenz, Kopfschmerzen, Schwindel und Fatigue. Die im Rahmen der Postmarketing-Überwachung gesammelten Daten haben das in der klinischen Entwicklung beobachtete Sicherheitsprofil bestätigt.

Überdosierung

Zu Überdosierungen bei Kindern liegen keine Angaben vor.
Die Informationen zu einer akuten Bilastin-Überdosierung stammen aus den Erfahrungen aus klinischen Studien, die während der Entwicklung von Bilastin bei Erwachsenen durchgeführt wurden, sowie aus den Erfahrungen im Rahmen der Postmarketing-Überwachung. Nach Anwendung von Bilastin bei 26 gesunden erwachsenen Freiwilligen in Dosierungen, die 10- bis 11-mal höher lagen als die therapeutische Dosis (220 mg als Einzeldosis oder 200 mg/Tag für 7 Tage), war die Häufigkeit von unter der Behandlung im Rahmen klinischer Studien aufgetretenen unerwünschten Ereignissen zweimal höher als unter Placebo. Die am häufigsten berichteten unerwünschten Wirkungen waren Schwindel, Kopfschmerzen und Übelkeit. Es wurden keine schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse und keine signifikante Verlängerung des QTc-Intervalls berichtet. Die im Rahmen der Postmarketing-Überwachung gesammelten Daten entsprechen den in den klinischen Studien berichteten.
Eine «Thorough-QT/QTc-Cross-over-Studie» an 30 gesunden erwachsenen Freiwilligen zur kritischen Beurteilung des Effekts der wiederholten Gabe von Bilastin (100 mg für 4 Tage) auf die ventrikuläre Repolarisation zeigte keine signifikante QTc-Verlängerung.
Im Falle einer Überdosierung wird eine symptomatische und unterstützende Behandlung empfohlen.
Es ist kein spezifisches Antidot für Bilastin bekannt.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: R06AX29
Wirkungsmechanismus
Bilastin ist ein wenig-sedierendes, langwirkendes Antihistaminikum mit einer selektiven antagonistischen Affinität zu peripheren H1-Rezeptorenund geringer Affinität zu Muskarin-Rezeptoren.
Bilastin hemmte nach Einmalgaben eine histamininduzierte Quaddeln und Erythem für 24 Stunden.
Klinische Wirksamkeit
Die Wirksamkeit von Bilastin wurde bei Erwachsenen und Jugendlichen untersucht. Nach einschlägigen Leitlinien kann die bei Erwachsenen und Jugendlichen nachgewiesene Wirksamkeit auf Kinder übertragen werden, da belegt wurde, dass die systemische Exposition bei Gabe von 10 mg Bilastin bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren der Exposition bei Gabe von 20 mg Bilastin bei Erwachsenen entspricht (siehe Rubrik «Pharmakokinetik»). Die Übertragbarkeit der bei Erwachsenen und Jugendlichen erhobenen Daten wird bei diesen Präparaten als gegeben angesehen, da die Pathophysiologie der allergischen Rhino-Konjunktivitis und Urtikaria in allen Altersgruppen gleich ist.
In klinischen Studien an erwachsenen und jugendlichen Patienten mit allergischer Rhino-Konjunktivitis konnten Symptome wie Niesen, Nasensekretfluss, Jucken der Nase, Verstopfung der Nase, Jucken der Augen, tränende Augen und Augenrötung unter 20 mg Bilastin bei einmal täglicher Gabe über 14 bis 28 Tage wirksam gelindert werden. Bilastin kontrollierte die Symptome wirksam für 24 Stunden.
In zwei klinischen Studien an Patienten mit chronischer idiopathischer Urtikaria konnten die Intensität des Juckreizes und auch die Anzahl und Grösse der Quaddeln sowie die mit der Urtikaria verbundene Beschwerdesituation der Patienten unter 20 mg Bilastin bei einmal täglicher Gabe über 28 Tage wirksam gelindert werden. Schlaf und Lebensqualität der Patienten verbesserten sich.
In den mit Bilastin an Herz-Gesunden durchgeführten klinischen Studien wurden weder klinisch relevante Verlängerungen des QTc-Intervalls noch andere kardiovaskuläre Wirkungen beobachtet, selbst bei Dosierungen von 200 mg täglich (das 10-Fache der klinisch eingesetzten Dosis) für 7 Tage bei 9 Probanden oder bei gleichzeitiger Anwendung von P-gp-Inhibitoren, wie z.B. Ketoconazol (24 Probanden) und Erythromycin (24 Probanden). Zusätzlich wurde eine «Thorough-QT-Studie» durchgeführt, an der 30 Freiwillige teilnahmen.
Ältere Patienten (≥65Jahre), die in Phase II- und Phase III-Studien eingeschlossen waren, zeigten keinen Unterschied hinsichtlich Wirksamkeit oder Sicherheit im Vergleich mit jüngeren Patienten.

Pharmakokinetik

Absorption
Bilastin wird nach oraler Gabe rasch absorbiert, mit einer Zeit von etwa 1,3 Stunden bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration. Es wurde keine Akkumulation beobachtet. Die orale Bioverfügbarkeit von Bilastin beträgt im Mittel 61%.
Distribution
In vitro und in vivo durchgeführte Studien haben gezeigt, dass Bilastin ein Substrat von P-gp (siehe Rubrik «Interaktionen», Abschnitte «Interaktion mit Ketoconazol oder Erythromycin» und «Interaktion mit Diltiazem») und von OATP (siehe Rubrik «Interaktionen», Abschnitt «Interaktion mit Grapefruitsaft») ist.
Bei therapeutischer Dosierung liegt Bilastin zu 84-90% an Plasmaproteine gebunden vor.
Metabolismus
In in vitro durchgeführten Studien wurde die Aktivität von CYP450-Isoenzymen durch Bilastin weder induziert noch gehemmt.
Elimination
In einer Massenbilanzstudie, welche an gesunden erwachsenen Freiwilligen durchgeführt wurde, wurden nach Verabreichung einer Einzeldosis von 20 mg 14C-Bilastin fast 95% der verabreichten Dosis (davon 28,3% im Urin und 66,5% in den Fäzes) als unverändertes Bilastin wiedergefunden, was darauf hinweist, dass Bilastin beim Menschen nicht signifikant metabolisiert wird. Die bei gesunden Freiwilligen errechnete mittlere Eliminationshalbwertszeit betrug 14,5 h.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder eingeschränkter Leberfunktion: Eine Massenbilanz-Studie am Menschen zeigte, dass 33% der verabreichten Dosis von Bilastin in den Urin ausgeschieden wird. Bilastin wird beim Menschen kaum metabolisiert. Es wird nicht angenommen, dass die biliäre Exkretion eine signifikante Rolle bei der Bilastin Clearance spielt, zumal eine Pharmakokinetik-Studie an Patienten mit Niereninsuffizienz zeigte, dass die renale Exkretion der Haupt-Eliminationsweg für Bilastin ist, sobald die Substanz in den systemischen Blutkreislauf aufgenommen wurde.
Es sind nur in beschränktem Ausmass Daten über die Anwendung von Bilastin bei Personen über 65 Jahre vorhanden. Es konnten keine statistisch signifikanten Unterschiede in Bezug auf die Pharmakokinetik von Bilastin bei der Behandlung von älteren im Vergleich zu jüngeren Menschen beobachtet werden.
Pädiatrische Population
Pharmakokinetische Daten bei Kindern wurden in einer pharmakokinetischen Phase II-Studie mit 31 Kindern im Alter von 4 bis 11 Jahren mit allergischer Rhino-Konjunktivitis oder chronischer Urtikaria erhoben, die einmal täglich mit 10 mg Bilastin in Form einer Schmelztablette behandelt wurden. Für diese Formulierung wurde Bioäquivalenz mit Bilastin 2,5 mg/ml, Lösung zum Einnehmen gezeigt. Die pharmakokinetische Analyse der Plasmakonzentrationsdaten zeigt für die pädiatrische Dosierung von einmal täglich 10 mg Bilastin eine vergleichbare systemische Exposition, wie die Gabe einer 20-mg-Dosis bei Erwachsenen und Jugendlichen. Der mittlere AUC-Wert bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren betrug 1014 ng * h/ml. Einzel-Werte waren überwiegend unterhalb der Sicherheitsschwelle, die anhand von Daten ermittelt wurde, welche bei einer Dosierung von 80 mg einmal täglich bei Erwachsenen entsprechend dem Sicherheitsprofil des Wirkstoffs erhoben wurden. Diese Resultate zeigen, dass die Dosierung 10 mg Bilastin p.o. einmal täglich die für Kinder im Alter von 6 bis 11 Jahren angemessene therapeutische Dosierung ist.

Präklinische Daten

Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität und zum kanzerogenen Potenzial lassen die für Bilastin erhobenen präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
In Untersuchungen zur Reproduktionstoxizität wurden Wirkungen von Bilastin auf den Fetus (Fruchtverlust vor und nach Nidation bei Ratten, unvollständige Ossifikation von Schädelknochen, Brustbeinsegmenten und Gliedmassen bei Kaninchen) nur bei Dosen beobachtet, die für die Muttertiere toxisch waren. Die Expositionen bei den NOAEL-Werten gehen in ausreichendem Mass (>30-fach) über die humane Exposition bei der empfohlenen therapeutischen Dosis hinaus.
In einer Laktationsstudie wurde festgestellt, dass Bilastin in die Muttermilch von säugenden Ratten übergeht, denen eine orale Einzeldosis (20 mg/kg) verabreicht wurde. Die Bilastin-Konzentrationen in der Muttermilch entsprachen etwa der Hälfte der im mütterlichen Plasma vorhandenen Konzentrationen. Es ist nicht bekannt, welche Bedeutung diese Ergebnisse für den Menschen haben.
In einer Fertilitätsstudie an Ratten verursachte Bilastin nach oraler Gabe von bis zu 1000 mg/kg/Tag keine Wirkungen auf weibliche und männliche Geschlechtsorgane. Paarungsverhalten, Fertilität und Trächtigkeitsindices wurden nicht beeinflusst.
Wie in einer Verteilungsstudie an Ratten mit autoradiographischer Bestimmung der Wirkstoffkonzentrationen beobachtet wurde, akkumuliert Bilastin nicht im ZNS.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Schmelztabletten: Nicht über 30 °C lagern. In der Originalverpackung und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Lösung zum Einnehmen: Nicht über 30 °C lagern. Nicht im Kühlschrank lagern und nicht einfrieren. In der Originalverpackung und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren. Aufbrauchfrist nach Anbruch der Flasche: 6 Monate.

Zulassungsnummer

66712, 66713 (Swissmedic).

Packungen

Schmelztabletten: Packungen mit 10, 20, 30 oder 50 Schmelztabletten [B].
Lösung zum Einnehmen: Packung mit 1 Flasche mit 120 ml Lösung zum Einnehmen sowie einem Messbecher mit einer Markierung bei 4 ml [B].

Zulassungsinhaberin

A. Menarini AG, Zürich.

Stand der Information

September 2018.