Pharmakokinetik

Absorption
Bilastin wird nach oraler Gabe rasch absorbiert, mit einer Zeit von etwa 1,3 Stunden bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration. Es wurde keine Akkumulation beobachtet. Die orale Bioverfügbarkeit von Bilastin beträgt im Mittel 61%.
Distribution
In vitro und in vivo durchgeführte Studien haben gezeigt, dass Bilastin ein Substrat von P-gp (siehe Rubrik «Interaktionen», Abschnitte «Interaktion mit Ketoconazol oder Erythromycin» und «Interaktion mit Diltiazem») und von OATP (siehe Rubrik «Interaktionen», Abschnitt «Interaktion mit Grapefruitsaft») ist.
Bei therapeutischer Dosierung liegt Bilastin zu 84-90% an Plasmaproteine gebunden vor.
Metabolismus
In in vitro durchgeführten Studien wurde die Aktivität von CYP450-Isoenzymen durch Bilastin weder induziert noch gehemmt.
Elimination
In einer Massenbilanzstudie, welche an gesunden erwachsenen Freiwilligen durchgeführt wurde, wurden nach Verabreichung einer Einzeldosis von 20 mg 14C-Bilastin fast 95% der verabreichten Dosis (davon 28,3% im Urin und 66,5% in den Fäzes) als unverändertes Bilastin wiedergefunden, was darauf hinweist, dass Bilastin beim Menschen nicht signifikant metabolisiert wird. Die bei gesunden Freiwilligen errechnete mittlere Eliminationshalbwertszeit betrug 14,5 h.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder eingeschränkter Leberfunktion: Eine Massenbilanz-Studie am Menschen zeigte, dass 33% der verabreichten Dosis von Bilastin in den Urin ausgeschieden wird. Bilastin wird beim Menschen kaum metabolisiert. Es wird nicht angenommen, dass die biliäre Exkretion eine signifikante Rolle bei der Bilastin Clearance spielt, zumal eine Pharmakokinetik-Studie an Patienten mit Niereninsuffizienz zeigte, dass die renale Exkretion der Haupt-Eliminationsweg für Bilastin ist, sobald die Substanz in den systemischen Blutkreislauf aufgenommen wurde.
Es sind nur in beschränktem Ausmass Daten über die Anwendung von Bilastin bei Personen über 65 Jahre vorhanden. Es konnten keine statistisch signifikanten Unterschiede in Bezug auf die Pharmakokinetik von Bilastin bei der Behandlung von älteren im Vergleich zu jüngeren Menschen beobachtet werden.
Pädiatrische Population
Pharmakokinetische Daten bei Kindern wurden in einer pharmakokinetischen Phase II-Studie mit 31 Kindern im Alter von 4 bis 11 Jahren mit allergischer Rhino-Konjunktivitis oder chronischer Urtikaria erhoben, die einmal täglich mit 10 mg Bilastin in Form einer Schmelztablette behandelt wurden. Für diese Formulierung wurde Bioäquivalenz mit Bilastin 2,5 mg/ml, Lösung zum Einnehmen gezeigt. Die pharmakokinetische Analyse der Plasmakonzentrationsdaten zeigt für die pädiatrische Dosierung von einmal täglich 10 mg Bilastin eine vergleichbare systemische Exposition, wie die Gabe einer 20-mg-Dosis bei Erwachsenen und Jugendlichen. Der mittlere AUC-Wert bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren betrug 1014 ng * h/ml. Einzel-Werte waren überwiegend unterhalb der Sicherheitsschwelle, die anhand von Daten ermittelt wurde, welche bei einer Dosierung von 80 mg einmal täglich bei Erwachsenen entsprechend dem Sicherheitsprofil des Wirkstoffs erhoben wurden. Diese Resultate zeigen, dass die Dosierung 10 mg Bilastin p.o. einmal täglich die für Kinder im Alter von 6 bis 11 Jahren angemessene therapeutische Dosierung ist.