Präklinische Daten

Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität und zum kanzerogenen Potenzial lassen die für Bilastin erhobenen präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
In Untersuchungen zur Reproduktionstoxizität wurden Wirkungen von Bilastin auf den Fetus (Fruchtverlust vor und nach Nidation bei Ratten, unvollständige Ossifikation von Schädelknochen, Brustbeinsegmenten und Gliedmassen bei Kaninchen) nur bei Dosen beobachtet, die für die Muttertiere toxisch waren. Die Expositionen bei den NOAEL-Werten gehen in ausreichendem Mass (>30-fach) über die humane Exposition bei der empfohlenen therapeutischen Dosis hinaus.
In einer Laktationsstudie wurde festgestellt, dass Bilastin in die Muttermilch von säugenden Ratten übergeht, denen eine orale Einzeldosis (20 mg/kg) verabreicht wurde. Die Bilastin-Konzentrationen in der Muttermilch entsprachen etwa der Hälfte der im mütterlichen Plasma vorhandenen Konzentrationen. Es ist nicht bekannt, welche Bedeutung diese Ergebnisse für den Menschen haben.
In einer Fertilitätsstudie an Ratten verursachte Bilastin nach oraler Gabe von bis zu 1000 mg/kg/Tag keine Wirkungen auf weibliche und männliche Geschlechtsorgane. Paarungsverhalten, Fertilität und Trächtigkeitsindices wurden nicht beeinflusst.
Wie in einer Verteilungsstudie an Ratten mit autoradiographischer Bestimmung der Wirkstoffkonzentrationen beobachtet wurde, akkumuliert Bilastin nicht im ZNS.