PharmakokinetikAbsorption
Metamizol ist in Realität ein Prodrug, das nach oraler oder parenteraler Gabe im Gastrointestinaltrakt zu 4-Methylaminoantipyrin hydrolisiert wird. Die Resorption erfolgt nach oraler Verabreichung rasch und nahezu vollständig; nach rektaler Gabe erfolgt die Resorption etwas langsamer und individuell unterschiedlich. Die Metaboliten sind 4-Formylantipyrin und das aktive 4-Aminoantipyrin, das im Anschluss zu 4-Acetylaminoantipyrin acetyliert wird. Diese 4 der insgesamt 8 bekannten Metaboliten repräsentieren 65-70 % der verabreichten Gesamtdosis und werden grösstenteils renal ausgeschieden.
Distribution
Metamizol selbst kann nach oraler Gabe im Plasma und Urin nicht nachgewiesen werden. Metamizol-Metaboliten gehen in die Muttermilch über und sind bis zu 48 Stunden nach der Einnahme nachweisbar. Sie sind auch im Speichel nachweisbar. Die Daten zur Absorption, Plasmaproteinbindung und Elimination sind in der untenstehenden Tabelle zusammengefasst.
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Cmax
mg/l
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Tmax
h
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T½
h
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Plasmaproteinbindung
%
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Clearance
ml/min
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Urin-Ausscheidung
% v. Metamizol
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4-Methylaminoantipyrin
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10,5
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1,4
|
3,3
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58
|
4,0
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2,8
| |
4-Formylaminoantipyrin
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2,1
|
7,2
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10,1
|
18
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39,3
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12,7
| |
4-Aminoantipyrin
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|
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|
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| |
LA
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2,7
|
6,7
|
5,5
|
48
|
30,7
|
6,4
| |
SA
|
1,6
|
3,2
|
3,8
|
48
|
30,7
|
6,4
| |
4-Acetylaminoantipyrin
|
|
|
|
|
|
| |
LA
|
1,6
|
16,1
|
10,6
|
14
|
36,1
|
22,2
| |
SA
|
4,4
|
10,0
|
10,6
|
14
|
36,1
|
22,2
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LA: Langsam-Acetylierer
SA: Schnell-Acetylierer
Metabolismus
Siehe Abschnitte «Absorption» und «Distribution».
Elimination
Siehe Abschnitt «Distribution».
Die Ausscheidung über den Urin ist nach intravenöser Gabe grösser als nach oraler Verabreichung. Bei Niereninsuffizienz (Creatinin-Clearance unter 30 ml/min) ist die renale Ausscheidung vermindert und die Eliminationshalbwertszeit von 4-Methylaminoantipyrin verlängert.
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