Pharmakokinetik

Der Wirkungseintritt erfolgt nach intrathekaler Gabe sehr schnell (9,6 min ± 7,3 min bei einer Dosis von 40 mg; 7,9 min ± 6 min bei einer Dosis von 50 mg), und die Dauer der Anästhesie kann bis zu 100 Minuten betragen.
Absorption und Distribution
Die Plasmakonzentration ist bei intrathekaler Anwendung vernachlässigbar.
Metabolismus
Chloroprocain wird im Plasma rasch mittels Hydrolyse der Esterbindung durch Pseudocholinesterase abgebaut. Dieser Vorgang könnte bei einem Mangel an Pseudocholinesterase verlangsamt sein. Die Hydrolyse von Chloroprocain ergibt β-Diethylaminoethanol und 2-Chlor-4-Aminobenzoesäure. Die in-vitro-Plasmahalbwertszeit von Chloroprocain beträgt bei erwachsenen Männern 21 ± 2 Sekunden und bei erwachsenen Frauen 25 ± 1 Sekunden. Die in-vitro-Plasmahalbwertszeit bei Neugeborenen beträgt 43 ± 2 Sekunden. Bei Frauen wurden in vivo Plasmahalbwertszeiten von 3,1 ± 1,6 Minuten gemessen.
Elimination
Die Metaboliten β-Diethylaminoethanol und 2-Chlor-4-Aminobenzoesäure werden über die Nieren in den Urin ausgeschieden.
Die Elimination von Chloroprocain aus dem Liquor erfolgt ausschliesslich durch vaskuläre Diffusion und Resorption, entweder in die Nervengewebe des Intrathekalraums, oder mittels Durchtritt durch die Dura mater entlang des Konzentrationsgradienten zwischen Liquor und Epiduralraum. Dort unterliegt Chloroprocain dann der vaskulären Resorption. Die wichtigsten Faktoren, die die Absorptionsrate bestimmen, sind der lokale Blutfluss und die konkurrente Anbindung an lokale Gewebe, nicht jedoch die enzymvermittelte Hydrolyse im Liquor. Bei Patienten mit Cholinesterase-Mangel sind nach intrathekaler Injektion sehr niedrige Plasma-Spitzenkonzentrationen von Chloroprocain zu erwarten. Die Chloroprocain-Clearance aus dem Liquor mittels Diffusion durch die Dura mater in den Epiduralraum und die nachfolgende systemische Resorption verändern sich möglicherweise nicht in klinisch bedeutsamem Masse.
Die Plasmakonzentrationen von Chloroprocain und 2-Chlor-4-Aminobenzoesäure (CAB) nach intrathekaler Gabe einer Dosis von 50 mg Ampres intrathecal sind in der nachstehenden Tabelle aufgeführt.
PK-Variablen: Plasmakonzentrationen (ng/ml) von Chloroprocain und 2-Chlor-4-Aminobenzoesäure (CAB):

Alle Angaben als Mittelwert ± SE; BLQL: below quantification limit (unterhalb der Nachweisgrenze) (4,0 ng/ml)
Kinetik spezieller Patientengruppen
Patienten mit Niereninsuffizienz
Es ist bekannt, dass Chloroprocain primär über die Nieren ausgeschieden wird.