Pharmakokinetik

Absorption
Nach Einmalgabe von 0.03 mg Estriol bei postmenopausalen Frauen wurde 1 Stunde nach der Applikation eine durchschnittliche maximale Estriol-Plasmakonzentration (Cmax) von 42.11 pg/ml erreicht. Nach täglicher Anwendung über 21 Tage betrug die Cmax 11.9 pg/ml, die mittlere Konzentration (Cave) 2.2 pg/ml. Diese Werte entsprechen den physiologischen postmenopausalen Estriol-Plasmaspiegeln. Nach 24 Stunden lagen die Konzentrationen bei allen Probandinnen unter der Nachweisgrenze.
Distribution
Estriol ist im Plasma zu 91% an Albumin und zu 1% an SHBG gebunden, nur ca. 8% liegen in freier Form vor.
Metabolismus
Estriol unterliegt überwiegend einem Phase II-Metabolismus in der Leber mit Konjugation zu Glucuroniden und Sulfaten.
Elimination
Estriol wird in Form von Konjugaten überwiegend renal und zu einem geringen Anteil über die Gallenflüssigkeit eliminiert.