Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
Pharmakotherapeutische Gruppe: Radiodiagnostika; ATC-Code: V09IX17
Wirkungsmechanismus
[18F]PSMA-1007 ist ein synthetisches Peptidomimetikum, das spezifisch für das prostataspezifische Membranantigen (PSMA) ist und den Pharmakophor Glu-NH-CO-NH-Lys enthält. Es bindet mit hoher Affinität an die enzymatisch aktive Region des PSMA, das in den meisten Prostatakrebszellen überexprimiert wird, und wird nach der Bindung internalisiert. Aufgrund der Internalisierung kommt es in Prostatakrebszellen zu einer Anreicherung von [18F]PSMA-1007.
Pharmakodynamik
In der molaren Konzentration, die den empfohlenen Aktivitäten für diagnostische Untersuchungen entspricht, scheint [18F]PSMA-1007 keine pharmakodynamische Aktivität zu besitzen.
Klinische Wirksamkeit
Die wesentlichen Daten zur Wirksamkeit stammen von 190 Patienten, die im Rahmen der Studie ABX-CT-301 an sechs verschiedenen Zentren in Frankreich ausgewertet wurden. Bei den Patienten handelte es sich um erwachsene und ältere Männer, bei denen nach einer initialen kurativen Behandlung eines lokal begrenzten Prostatakarzinoms aufgrund erhöhter PSA-Konzentrationen im Serum der Verdacht auf ein Rezidiv bestand.
Es handelte sich um eine Studie mit einem Vergleichspräparat, in deren Rahmen eine PET mit [18F]PSMA-1007 (SWAN-PSMA-1007) mit einer PET mit Fluorcholin (18F) verglichen wurde.
Die bei jedem Patienten mit diesen beiden Radiopharmazeutika erstellten PET/CT-Bilder wurden von unabhängigen Befundern verblindet ausgewertet und die beobachteten Ergebnisse wurden mit einem kombinierten Referenzstandard (SOR) verglichen, wobei die Tumorausbreitung von einer Expertengruppe ermittelt wurde, die gegenüber den beiden PET/CT-Untersuchungen verblindet war.
Die diagnostische Leistung der PET/CT mit [18F]PSMA-1007 und Fluorcholin (18F) wurde durch die korrekte Detektionsrate (Übereinstimmung der beobachteten Ergebnisse mit dem SOR) bestimmt, welche in Tabelle 1 dargestellt ist.
Die Gesamtdetektionsrate für alle Befunder betrug 77 % im Fall von [18F]PSMA-1007 und 57 % im Fall von Fluorcholin (18F), wobei der Unterschied statistisch signifikant war. Die nach PSA-Serumkonzentration stratifizierten Detektionsraten sind ebenfalls in Tabelle 1 dargestellt.
Tabelle 1: Korrekte Detektionsrate von Prostatakrebsläsionen, verblindete Befundung mit SOR als Referenz, auf Ebene der Patienten.