Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N01BB04
Wirkungsmechanismus
Prilocain ist ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp. Prilocain hemmt die Funktion erregbarer Strukturen (z. B. Nervenfasern aller Art [sensorische, motorische, autonome Nervenfasern]).
Pharmakodynamik
Prilocain hemmt lokal begrenzt und reversibel die Erregbarkeit der Schmerzrezeptoren sowie die Reizleitung der sensorischen Nervenfasern und setzt so das Schmerzempfinden und nachfolgend das Kälte-, Wärme-, Berührungs- und Druckempfinden herab.
Klinische Wirksamkeit
In einer randomisierten, Beobachter-verblindeten Studie der Phase III wurde die Nichtunterlegenheit von Prilocain in zwei hyperbaren Formulierungen (20 mg/ml hyperbar 60 mg und 20 mg/ml hyperbar 40 mg) im Vergleich zu Prilocain in einer isobaren Formulierung (20 mg/ml isobar 60 mg) im Hinblick auf die Erzielung einer sensorischen Blockade auf Höhe von Th10 (primärer Endpunkt) untersucht. Eine Differenz von maximal 4 Minuten bei der Zeit bis zum Eintreten der Anästhesie zwischen Prüf- und Referenzpräparat wurde als Marge für die Nichtunterlegenheit festgelegt.
Neunzig (90) erwachsene Patienten, die sich einem ambulanten chirurgischen Eingriff von weniger als 60 Minuten Dauer unterzogen, wurden per Randomisierung einer präoperativen intrathekalen Dosis eines Anästhetikums zugeteilt (entweder 40 mg oder 60 mg Prilocain hyperbar oder 60 mg Prilocain isobar).
Zwischen den Prüfbehandlungen (60 mg Prilocain hyperbar 20 mg/ml und 40 mg Prilocain hyperbar 20 mg/ml) und der Referenzbehandlung (60 mg Prilocain isobar 20 mg/ml) war kein signifikanter Unterschied im Hinblick auf die Dauer bis zum Eintreten der sensorischen Blockade auf Höhe von Th10 (Tsb) zu verzeichnen.
Die Tsb betrug in der mit 60 mg Prilocain hyperbar behandelten Gruppe 5 Minuten (5-20 Minuten), in der mit 40 mg Prilocain hyperbar behandelten Gruppe 10 Minuten (5-20 Minuten) und in der mit 60 mg Prilocain isobar behandelten Gruppe 15 Minuten (5-25 Minuten).
Die Prüfbehandlungen unterschieden sich von der Referenzbehandlung im Hinblick auf die Dauer bis zum Eintreten der motorischen Blockade (Tmb), bis zum Erreichen des Maximums der sensorischen Blockade (TsbMAX), bis zum Erreichen eines Bromage-Scores von 0 (Tmb0), bis zur Aufhebung der sensorischen Blockade (Tea) und bis zur ersten Miktion (Tuv).
Die mediane Tmb betrug in der mit 60 mg Prilocain hyperbar behandelten Gruppe 7,5 Minuten (5-15 Minuten), in der mit 40 mg Prilocain hyperbar behandelten Gruppe 5 Minuten (4-20 Minuten) und in der mit 60 mg Prilocain isobar behandelten Gruppe 10 Minuten (5-25 Minuten).
Die mediane TsbMAX betrug in den mit 60 bzw. 40 mg Prilocain hyperbar behandelten Gruppen 15 Minuten (5-70 bzw. 5-30 Minuten) und in der mit 60 mg Prilocain isobar behandelten Gruppe 20 Minuten (5-85 Minuten).
Die mediane Tmb0 betrug in der mit 60 mg Prilocain hyperbar behandelten Gruppe 121 Minuten (50-200 Minuten), in der mit 40 mg Prilocain hyperbar behandelten Gruppe 90 Minuten (25-190 Minuten) und in der mit 60 mg Prilocain isobar behandelten Gruppe 155 Minuten (50-260 Minuten).
Die mediane Tea betrug in der mit 60 mg Prilocain hyperbar behandelten Gruppe 135 Minuten (62-210 Minuten), in der mit 40 mg Prilocain hyperbar behandelten Gruppe 105 Minuten (25-190 Minuten) und in der mit 60 mg Prilocain isobar behandelten Gruppe 159,5 Minuten (70-280 Minuten).
Die mediane Tuv betrug in der mit 60 mg Prilocain hyperbar behandelten Gruppe 206 Minuten (140-450 Minuten), in der mit 40 mg Prilocain hyperbar behandelten Gruppe 183,5 Minuten (53-325 Minuten) und in der mit 60 mg Prilocain isobar behandelten Gruppe 259 Minuten (130-520 Minuten).