Pharmakokinetik

Absorption
Die Plasmakonzentration ist bei intrathekaler Anwendung vernachlässigbar.
Distribution
Prilocain wird zu etwa 55 % an Plasmaproteine gebunden.
Die Bioverfügbarkeit von Prilocain an der Injektionsstelle beträgt 100 %.
Metabolismus
Die Hauptmetaboliten von Prilocain sind o-Toluidin und N-n-Propylalanin, die beide in der Leber und in den Nieren durch Amidasen gebildet werden. o-Toluidin wird in vivo umfassend hydrolytisch metabolisiert; der Grossteil der Dosis wird innerhalb von 24 Stunden mit dem Urin ausgeschieden. Ähnlich wie andere aromatische Amine ist es strukturell darauf ausgelegt, zunächst eine metabolische Aktivierung durch N-Hydroxylierung zu durchlaufen, die dann zur kovalenten Bindung an Gewebe-Makromoleküle führt. o-Toluidin ist ein starkes Oxidationsmittel für das Eisen(III) im Hämoglobin.
Elimination
Die Eliminationshalbwertzeit von Prilocain beträgt 1,6 Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Es wurde bisher nicht untersucht, in welchem Masse Funktionsstörungen und Erkrankungen wie eine Leberzirrhose oder eine kongenitale Herz- oder Niereninsuffizienz die Bioverfügbarkeit von Prilocain beeinflussen.
Wenn bei einem Patienten die Herz-, Leber- oder Nierenfunktion beeinträchtigt ist, wird empfohlen, eine herabgesetzte Dosis anzuwenden (siehe Rubrik «Dosierung/Anwendung».