Pharmakokinetik

Ibuprofen:
In therapeutischen Dosierungen ist die Pharmakokinetik von Ibuprofen linear.
Absorption
Die maximale Konzentration im Plasma wird ca. 90 Minuten nach oraler Gabe erreicht.
Nach Einmalgabe sind die maximalen Konzentrationen im Plasma bei gesunden Erwachsenen proportional zur Dosis (Cmax 17 ± 3,5 µg/ml für eine Dosis von 200 mg und 30,3 ± 4,7 µg/ml für eine Dosis von 400 mg). Die Resorption von Ibuprofen wird durch Nahrungsaufnahme verzögert.
Distribution
Die Verabreichung von Ibuprofen führt nicht zu einer Akkumulation. Die Plasmaproteinbindung beträgt 99 %. In der Synovia finden sich 2 bis 8 Stunden nach der Einnahme stabile Konzentrationen, wobei die Cmax in der Synovia etwa ein Drittel der Cmax im Plasma beträgt. Nach Anwendung einer Dosis von 400 mg Ibuprofen alle 6 Stunden bei stillenden Frauen beträgt die in der Muttermilch nachgewiesene Menge an Ibuprofen weniger als 1 mg in 24 Stunden.
Metabolismus
Ibuprofen besitzt keine enzyminduzierende Wirkung. Es wird zu 90 % verstoffwechselt und in inaktive Metaboliten umgewandelt.
Elimination
Die Elimination erfolgt innerhalb von 24 Stunden im Wesentlichen über den Harn in unveränderter Form (10 %) sowie in Form inaktiver Metaboliten (90 %), die überwiegend als Glucuronsäure-Konjugate vorliegen.
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 2 Stunden.
Die pharmakokinetischen Parameter zeigen sich bei älteren sowie bei nieren- bzw. leberinsuffizienten Patienten nur geringfügig verändert. Die beobachteten Veränderungen erfordern keine Dosisanpassung.
Pseudoephedrinhydrochlorid:
Nach oraler Gabe wird Pseudoephedrin im Wesentlichen auf renalem Weg in unveränderter Form (70 % bis 90 %) ausgeschieden.
Seine Eliminationshalbwertszeit hängt vom pH-Wert des Harns ab.
Dessen Alkalisierung führt zu einer vermehrten tubulären Rückresorption mit entsprechender Verlängerung der Eliminationshalbwertszeit von Pseudoephedrin.