Pharmakokinetik

Absorption
Topisch verabreichtes Emedastin wird auch systemisch aufgenommen. In einer Studie an 10 gesunden Probanden, die während 15 Tagen 2 Tropfen Helux Augentropfen 0.05% zweimal täglich beidseitig anwendeten, lagen die Plasmakonzentrationen der Ausgangssubstanz im Allgemeinen unter der Bestimmungsgrenze der Prüfmethode (0.3 ng/ml). Bei quantifizierbaren Plasmaproben wurden Emedastin-Konzentrationen zwischen 0.30 und 0.49 ng/ml ermittelt; sie lagen damit mindestens zehnmal niedriger als die Plasmakonzentrationen gutverträglicher oraler Medikationen nach Mehrfachdosierung. Nach topisch okulärer Anwendung an gesunden Probanden wurden maximale Emedastin-Plasmakonzentrationen 30 bis 60 Minuten nach Applikation von Helux Augentropfen beobachtet.
Distribution
Keine Angaben.
Metabolismus
Es werden zwei Hauptmetaboliten, 5- und 6-Hydroxymedastin metabolisiert und darüber hinaus die 5'-oxo-Analoga der Hauptmetaboliten und des N-Oxids in geringem Umfang als weitere Metaboliten gebildet.
Elimination
Nach topisch okulärer Anwendung betrug die Plasma-Halbwertszeit ca. 10 Stunden. Etwa 44% der oralen Dosis sind innerhalb 24 Stunden im Urin ausgeschieden, wovon nur 3,6% als Ausgangssubstanz eliminiert werden. Die zwei Hauptmetaboliten, 5- und 6-Hydroxyemedastin, werden sowohl in freier wie in konjugierter Form mit dem Urin ausgeschieden.