Präklinische Daten

Wie an verschiedenen Spezies und bei unterschiedlicher Anwendungsart nachgewiesen wurde, zeigt Emedastin-Difumarat nur geringe akute Toxizität. Bei topischen Langzeitstudien am Kaninchenauge wurden keine klinisch relevanten lokalen oder systemischen Reaktionen beobachtet.
Mononukleäre Zellinfiltrate in den Hornhautlimbus wurden bei 1 von 4 männlichen Affen beobachtet, die mit 0,5 mg/ml behandelt worden waren und bei 4 von 4 männlichen sowie 1 von 4 weiblichen Affen, die 1,0 mg/ml erhielten. Mononukleäre Zellinfiltrate in der Sklera wurden bei 1 von 4 männlichen und 1 von 4 weiblichen Affen nachgewiesen, die mit 0,5 mg/ml behandelt worden waren und liessen sich bei 2 von 4 männlichen sowie 1 von 4 weiblichen Tieren erkennen, denen 1,0 mg/ml Lösung appliziert worden war. Die mittleren Höchstkonzentrationen im Plasma lagen bei 1 ng/ml und bei 2 ng/ml für 0,5 bzw. 1,0 mg/ml.
Wie gezeigt wurde, erhöht Emedastin das QT-Intervall bei Hunden; die NOEL (no observed effect level) entsprach Konzentrationen, die 23mal höher lagen als die bei Patienten ermittelten Werte (7 ng/ml gegenüber 0,3 ng/ml, der Nachweisgrenze für Emedastin).
Mutagenität
In einer Standard-Versuchsreihe von in-vitro und in-vivo-Tests zur Genotoxizität erwies sich Emedastin-Difumarat als nicht genotoxisch.
Karzinogenität
Studien an Mäusen und Ratten erbrachten keinen Hinweis auf eine Karzinogenität von Emedastin-Difumarat.
Reproduktionstoxizität
In einer teratologischen Studie an Ratten wurden nach Gabe der höchsten geprüften Dosis (140 mg/kg/Tag) fetotoxische, jedoch keine teratogenen Effekte beobachtet; bei niedrigerer Dosierung (40 mg/kg/Tag) die weit über der empfohlenen therapeutischen Dosierung liegt, liessen sich keinerlei Veränderungen nachweisen. In einer Studie an Kaninchen liessen sich keine reproduktionstoxikologischen Effekte beobachten.