Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
B01AB01
Wirkungsmechanismus
Heparin ist ein Mukopolysaccharid-Polyschwefelsäure-Ester. Aufgrund seiner zahlreichen Sulfat- und Carboxylgruppen reagiert Heparin im wässrigen Milieu sauer.
Heparin wirkt gerinnungshemmend. Heparin wirkt als Katalysator stark beschleunigend auf die Neutralisierung von Thrombin und Gerinnungsfaktor X (Xa) durch Antithrombin (Heparin-Kofaktor). Antithrombin (AT) neutralisiert diese Gerinnungsfaktoren normalerweise durch langsame und irreversible stöchiometrische Komplexbildung.
Pharmakodynamik
Heparin hemmt in Anwesenheit von Antithrombin die Koagulation. Der Heparin-Antithrombin-Komplex bewirkt (in vivo und in vitro) die Inaktivierung der aktivierten Gerinnungsfaktoren IX, X, XI und XII und verhindert dadurch die Thrombinbildung. In hohen Konzentrationen inhibiert Heparin zusätzlich die Thrombozytenaggregation.
In niedriger Dosierung steigert Heparin die Aktivität von Antithrombin III, im Besonderen gegen die Faktoren Xa und IIa. Hieraus resultiert die Anwendung von niedermolekularem Heparin zur Niedrigdosis-Heparinisierung.
Des Weiteren übt Heparin eine entzündungshemmende Wirkung aus. Es greift in den Lipidstoffwechsel ein und führt die Freisetzung von Lipoproteinlipase herbei.
Aufgrund seiner ausgeprägten Polarität und seiner hohen Molekülmasse vermag Heparin nur sehr schwer Membranen (insbesondere die gastrointestinale Mucosa) zu passieren. Um seine gerinnungshemmende Wirkung zu entfalten, muss Heparin daher parenteral appliziert werden.
Die Blutungszeit wird durch Heparin in der Regel nicht beeinflusst. Verschiedene Zeitwerte (aktivierte Gerinnungszeit, aktivierte partielle Thromboplastinzeit, Prothrombinzeit, Gesamt-Gerinnungszeit) werden durch Heparin in voller therapeutischer Dosierung verlängert; bei geringen Dosen Heparin tritt in der Regel kein messbarer Effekt ein.
Klinische Wirksamkeit
Es liegen keine Daten vor.