Pharmakokinetik

Absorption
Heparin kann intravenös als Injektion oder Infusion verabreicht werden. Bei Verabreichung durch Injektion oder Infusion beträgt die Bioverfügbarkeit 100 %.
Wegen seiner hohen relativen Molekülmasse und seiner negativen Oberflächenladung wird Heparin vom Darm nicht resorbiert, eine inhalative Aufnahme ist jedoch möglich.
Nach intravenöser Gabe setzt die Wirkung von Heparin sofort ein.
Die interindividuelle Halbwertszeit beträgt 90–120 Minuten. Sie ist abhängig von der verabreichten Dosis, von der Leber- und Nierenfunktion sowie vom Krankheitsbild.
Distribution
Heparin wird in hohem Masse durch Plasmaproteine gebunden. Für die Therapie beträgt die wirksame Konzentration 0,6 ± 0,3 I. E./ml Plasma; für die Prophylaxe sind es 0,05–0,2 I. E./ml Plasma. Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen liegt bei ca. 0,07 l/kg.
Metabolismus
Nach parenteraler Gabe wird Heparin durch Aufnahme in das retikuloendotheliale System aus dem Blut eliminiert und in der Leber abgebaut (Heparinasen).
Elimination
Das depolymerisierte, inaktivierte Heparin wird hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden. Die Heparinausscheidung erfolgt sowohl durch glomeruläre Filtration als auch durch tubuläre Sekretion. Die interindividuelle Eliminations-Halbwertszeit weist eine grosse Spannbreite von 30–120 Minuten auf.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei stark eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion kann es zur Akkumulation von Heparin kommen.