Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
R06AX29
Wirkungsmechanismus
Bilastin ist ein wenig sedierender langwirksamer Histaminantagonist mit selektiver peripherer H1-Rezeptor-Antagonist-Affinität und geringer Affinität für muskarinische Rezeptoren.
Pharmakodynamik
Bilastin hemmte Histamin-induzierte Hautreaktionen wie Quaddelbildung und Ekzemschub (wheal and flare) während 24 Stunden nach der Verabreichung von Einzeldosen.
Klinische Wirksamkeit
In klinischen Studien an erwachsenen und jugendlichen Patienten mit allergischer Rhino-Konjunktivitis konnte die Wirksamkeit einer einmal-täglichen Verabreichung von 20 mg Bilastin während 14–28 Tagen gezeigt werden in Bezug auf Linderung der Symptome wie Niesen, laufende Nase, nasaler Juckreiz und Verstopfung der Nase, Juckreiz der Augen, Tränenfluss und Rötung der Augen. Bilastin unterdrückte die Symptome während 24 Stunden wirksam.
In zwei klinischen Studien, welche an Patienten mit chronisch idiopathischer Urtikaria durchgeführt wurden, konnte die Wirksamkeit von Bilastin in einer Verabreichung von 20 mg pro Tag während 28 Tagen in Bezug auf die Linderung der Intensität des Juckreizes, Verminderung der Anzahl und Grösse der Quaddeln sowie der Beschwerden der Patienten aufgrund der Urtikaria gezeigt werden. Der Schlaf und die Lebensqualität der Patienten verbesserten sich.
In den klinischen Studien, welche mit Bilastin bei Herz-Gesunden durchgeführt wurden, konnten keine klinisch relevanten Verlängerungen des QTc Intervalls oder andere kardiovaskuläre Wirkungen beobachtet werden, auch nicht bei Dosen in der Höhe von 200 mg Bilastin pro Tag (10-faches der klinischen Dosis) während 7 Tagen, oder bei Verabreichung zusammen mit P-Glycoprotein-Inhibitoren, wie Ketoconazol oder Erythromycin. Zusätzlich wurde auch eine eingehende QT-Studie durchgeführt.
Bei älteren Patienten (65 Jahre oder älter), die in Phase II- oder III-Studien eingeschlossen waren, zeigte sich kein Unterschied in Bezug auf Wirksamkeit oder Sicherheit im Vergleich zu den jüngeren Patienten.
Eine Verträglichkeitsstudie nach der Zulassung (Post-authorisation study) mit 146 älteren Patienten zeigte keine Unterschiede des Sicherheitsprofils im Vergleich zur erwachsenen Bevölkerung.