Pharmakokinetik

Absorption
Lidocain wird über die Schleimhaut rasch in den Blutkreislauf resorbiert.
Die in Instillagel in sehr geringen Mengen enthaltenen Stoffe Chlorhexidindigluconat, Methyl-4-hydroxybenzoat und Propyl-4-hydroxybenzoat können ebenfalls in geringem Umfang über die Schleimhaut resorbiert werden bzw. bei kleineren Läsionen direkt zu einem geringen Teil in die Blutbahn gelangen.
Distribution / Metabolismus / EliminationIm Gegensatz zu Lokalanästhetika des Estertyps wird Lidocain in der Leber metabolisiert. Die Metaboliten werden vorwiegend im Urin ausgeschieden. Nur geringe Mengen von Lidocain werden unverändert renal eliminiert. Die Plasmakonzentration von Lidocain nimmt rasch ab mit einer Eliminationshalbwertszeit von 1 bis 2 Stunden.
Die totale Plasma Clearance kann bei Personen mit Herzinsuffizienz oder Lebererkrankungen herabgesetzt sein, bei Niereninsuffizienz kann es zur Kumulierung von Metaboliten kommen.
Chlorhexidin, das selbst in hohen Dosen bei oraler Anwendung kaum resorbiert wird, wird praktisch unverändert eliminiert.
Methyl-4-hydroxybenzoat und Propyl-4-hydroxybenzoat werden nach Hydrolyse in Form von 4-Hydroxybenzoesäure bzw. deren Derivaten ausgeschieden.