Pharmakokinetik

Absorption
Aufgrund seiner relativ niedrigen Blutlöslichkeit (Verteilungskoeffizienten Blut/Gas 1,43) hat Isofluran eine kurze An- und Abflutungszeit. Faktoren, welche die An- und Abflutungsgeschwindigkeit ebenfalls beeinflussen, sind die alveoläre Ventilation, das Herzzeitvolumen und die inspiratorische Konzentration.
Distribution
Die Verteilung von Isofluran in den Körpergeweben hängt von deren Durchblutungsgrad und dem entsprechenden Verteilungskoeffizienten ab. Gut perfundierte Organe wie Gehirn, Leber, Herz und Nieren werden im Verlauf einer längeren Anästhesie gesättigt, schlechter perfundierte Gewebe, wie das Fettgewebe und die Muskulatur nicht. Die Aufnahmekapazität des Gesamtorganismus ist z.B. nach einer Expositionszeit von 60 Minuten und einer Konzentration von 1,5 Vol.-% bei weitem noch nicht gesättigt.
Metabolismus
Isofluran unterliegt beim Menschen nur geringfügiger Biotransformation. Weniger als 0.2 % des absorbierten Isoflurans erscheint als inaktive Metaboliten im Urin. Die Verstoffwechselung geschieht über CYP2E1 und beginnt mit der Oxidation zu Trifluoressigsäure (TFA) und Difluoromethanol. Difluoromethanol wird weiter metabolisiert zu Fluoridionen.
Elimination
Isofluran wird nahezu ausschliesslich in unveränderter Form über die Atemwege eliminiert. Durchschnittlich 95 % des Isoflurans werden über diesen Weg eliminiert.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Eingeschränkte Nierenfunktion Es wurden keine pharmakokinetischen Studien mit Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
durchgeführt. Da die renale Ausscheidung von Isofluran jedoch minimal ist, sind keine
Auswirkungen auf die Isofluran-Exposition bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion zu erwarten (siehe Rubrik «Dosierung/Anwendung»).
Eingeschränkte Leberfunktion
Es wurden keine pharmakokinetischen Studien mit Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
durchgeführt. Da der Metabolismus von Isofluran jedoch minimal ist, sind keine Auswirkungen auf die Isofluran-Exposition bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion zu erwarten (siehe Rubrik «Dosierung/Anwendung» und «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).…