Pharmakokinetik

Absorption
Nach einmaliger oraler Gabe von 12 mg Ivermectin in Tablettenform betrug die maximale mittlere Plasmakonzentration der Hauptkomponente (H2B1a) etwa 4 Stunden nach der Einnahme 46,6 (± 21,9) ng/ml.
Die Plasmakonzentration steigt mit zunehmender Dosis in der Regel dosisproportional an.
Distribution
Metabolismus
Ivermectin wird im menschlichen Körper absorbiert und metabolisiert. Eine in vitro durchgeführte Studie an humanen Lebermikrosomen deutet darauf hin, dass Cytochrom P450 3A4 als Hauptisoenzym am hepatischen Metabolismus von Ivermectin beteiligt ist. Präklinische Studien lassen darauf schliessen, dass Ivermectin in oralen therapeutischen Dosen zu keiner signifikanten Hemmung von CYP3A4 (IC50 = 50 μM) oder anderen CYP-Enzymen (2D6, 2C9, 1A2 und 2E1) führt.
Elimination
Ivermectin und/oder seine Metaboliten werden fast ausschliesslich über die Fäzes ausgeschieden, während weniger als 1 % der verabreichten Dosis über den Urin ausgeschieden wird. Beim Menschen beträgt die Plasmahalbwertszeit von Ivermectin etwa 12 Stunden und die der Metaboliten etwa 3 Tage.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Nicht zutreffend.