Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
S01GX13
Wirkungsmechanismus
Bilastin ist ein wenig sedierender langwirksamer Histaminantagonist mit selektiver peripherer H1-Rezeptor-Antagonist-Affinität und geringer Affinität für muskarinische Rezeptoren.
Pharmakodynamik
Bilastin wurde ursprünglich für die symptomatische Behandlung der saisonalen allergischen Rhinokonjunktivitis und der Urtikaria in einer oralen Formulierung entwickelt. Bei topischer Anwendung am Auge bewirkt Bilastin eine Antagonisierung von Histamin, eine Stabilisierung der Mastzellen und die Verhinderung der durch Histamin induzierten Produktion proinflammatorischer Zytokine durch Epithelzellen der menschlichen Bindehaut und verhindert so den Juckreiz sowie die Vasodilatation und Gefässundichtigkeit, die zu Augenrötung, Chemosis und Blepharitis führen.
Klinische Wirksamkeit
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Bilastin 6 mg/ml Augentropfen, Lösung wurden in einer multizentrischen, doppelblinden, randomisierten, placebo- und verumkontrollierten Parallelgruppenstudie der Phase III an 228 Patienten mittels des konjunktivalen Provokationstests (Conjunctival Allergen Challenge, CAC) nachgewiesen. Primärer Endpunkt war das 3, 5 und 7 Minuten nach dem konjunktivalen Provokationstest vom Patienten bewertete Augenjucken, wobei der CAC 16 Stunden nach Behandlung (Tag 1) bzw. 15 Minuten nach Behandlung (Tag 8) durchgeführt wurde. Im Vergleich zum Vehikel waren die für das Augenjucken festgestellten Behandlungsunterschiede bei beiden Behandlungsterminen (Tag 1 und Tag 8) zugunsten von Bilastin 6 mg/ml Augentropfen, Lösung statistisch signifikant (p < 0,05). Die Kleinstquadrat-Mittelwert (LSMean)-Unterschiede zwischen den Behandlungen betrugen auf der 5-Punkte-Skala zur Beurteilung des Augenjuckens über alle Bewertungszeitpunkte hinweg -1,167 (15 Minuten nach Behandlung) bzw. -0,710 (16 Stunden nach Behandlung).
Für den wichtigen sekundären Wirksamkeitsendpunkt Rötung der Bindehaut waren die Behandlungsunterschiede zugunsten von Bilastin 6 mg/ml Augentropfen, Lösung im Vergleich zum Vehikel für alle Zeitpunkte nach dem an Tag 8 (15 Minuten nach Behandlung) durchgeführten CAC statistisch signifikant (p < 0,05).
Nachfolgend wurde in einer multizentrischen, randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Parallelgruppenstudie der Phase III zur Bewertung der Sicherheit, Verträglichkeit und Wirksamkeit von Bilastin 6 mg/ml Augentropfen, Lösung bei Anwendung über bis zu 8 Wochen an 218 erwachsenen Patienten festgestellt, dass das Präparat gut verträglich und wirksam war. In dieser Studie war die Anzahl der das Auge betreffenden unerwünschten Ereignisse, welche als behandlungsbedingt eingestuft wurden, gering: 7 unerwünschte Ereignisse bei 6 Patienten (0,6 %) in der Bilastingruppe und 5 unerwünschte Ereignisse bei 5 Patienten (4,3%) in der Placebogruppe.