Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N02AX06
Wirkungsmechanismus
Tapentadol ist ein zentral wirksames synthetisches Analgetikum, das Opioid- und Nichtopioidwirkung in einem einzigen Molekül kombiniert. Tapentadol entwickelt seine analgetische Wirkung direkt und ohne pharmakologisch aktive Metabolite.
Präklinische Daten deuten darauf hin, dass die analgetische Wirksamkeit von Tapentadol sowohl auf einen µ-Opioidrezeptor-Agonismus als auch auf eine Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmung zurückzuführen ist.
Pharmakodynamik
Tapentadol zeigte Wirksamkeit in präklinischen Modellen mit nozizeptiven, neuropathischen, viszeralen und entzündlichen Schmerzen.
Wirkungen auf das kardiovaskuläre System: In einer sorgfältigen QT-Studie am Menschen konnte keine Wirkung mehrfacher therapeutischer und supratherapeutischer Tapentadol-Dosen auf das QT-Intervall nachgewiesen werden. In ähnlicher Weise besitzt Tapentadol keinen relevanten Einfluss auf andere EKG-Parameter (Herzfrequenz, PR-Intervall, QRS-Dauer, T-Wellen- oder U-Wellen-Morphologie).
Klinische Wirksamkeit
In einer klinischen Studie in Patienten mit mittelstarken bis starken Tumorschmerzen zeigte Tapentadol Retard eine statistisch signifikant bessere schmerzlindernde Wirkung im Vergleich zu Placebo und eine vergleichbare Wirkung wie das als aktive Kontrolle eingesetzte Morphin.
Zusätzliche Studien wurden bei Patienten mit Osteoarthrose, chronischen Rückenschmerzen oder mit schmerzhafter peripherer diabetischer Neuropathie durchgeführt, Indikationen bei denen Opioide nicht als erste Wahl eingesetzt werden. Tapentadol Retard und das als Kontrolle eingesetzte Oxycodon zeigten beide nur teilweise eine bessere Schmerzreduktion als Placebo.