Pharmakokinetik

Absorption
Calcifediol wird zu 75-80% aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Nach oraler Verabreichung von Calcifediol wird die maximale Serumkonzentration von 25-Hydroxycholecalciferol nach etwa 4 Stunden erreicht.
Distribution
Calcifediol zirkuliert gebunden an ein spezifisches α-Globulin (DBP) im Blut. Es wird in Fettgewebe und Muskeln über einen langen Zeitraum gespeichert. Calcifediol ist weniger lipophil als Vitamin D3, was mit einer geringeren Speicherung im Fettgewebe einhergeht.
Metabolismus
Calcifediol wird durch das Enzym 1-alpha-Hydroxylase (CYP27B1), welches in den Nieren und allen Vitamin D-responsiven Geweben vorkommt, in den aktiven Metaboliten Calcitriol umgewandelt. Sowohl Calcifediol als auch Calcitriol werden durch CYP24A1, das ebenfalls in diesen Geweben vorkommt, weiter zu inaktiven Metaboliten metabolisiert.
Elimination
Die Halbwertszeit von Calcifediol beträgt etwa 18 bis 21 Tage; es wird überwiegend über die Galle ausgeschieden, hauptsächlich in Form der Metabolite.