Pharmakokinetik

Absorption
Spitzenkonzentrationen im Plasma stellten sich nach oraler Verabreichung einer Einzeldosis von 0,25 bis1,0 μg Calcitriol innerhalb von 2 bis 6 Stunden ein.
Distribution
Calcitriol und andere Vitamin-D-Metaboliten sind bei ihrem Transport im Blut an spezifische Plasmaproteine gebunden.
Metabolismus
Calcitriol wird in der Niere und in der Leber durch ein spezifisches Cytochrom-P450-Isoenzym, CYP24A1, hydroxyliert und oxidiert.
Es sind verschiedene Metaboliten mit unterschiedlichem Ausmass an Vitamin-D-Aktivität identifiziert worden.
Elimination
Als Halbwertzeit für die Elimination von Calcitriol aus dem Serum wurde ein Bereich von 5 bis 8 Stunden ermittelt. Die Eliminations- und Absorptionskinetik von Calcitriol zeigt einen linearen Verlauf in einem sehr breiten Dosisbereich bis zu 165 μg einer oralen Einzeldosis. Die Dauer der pharmakologischen Wirkung einer Einzeldosis Calcitriol beträgt 4 Tage. Calcitriol wird in der Galle ausgeschieden und unterliegt einem enterohepatischen Kreislauf.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei Patienten, die an nephrotischem Syndrom leiden oder sich einer Hämodialyse unterziehen, waren die Calcitriolspiegel im Serum verringert, und es dauerte bei ihnen länger, bis die Maximalkonzentration erreicht wurde.