Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N01BB02
Wirkungsmechanismus
Pharmakodynamik
Lidocain ist ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp.
Lidocain verringert die Durchlässigkeit von Zellmembranen für Kationen, vor allem für Natriumionen und bei höheren Konzentrationen auch für Kaliumionen. Dies führt in Abhängigkeit der Lidocainkonzentration zu verringerter Erregbarkeit der Nervenfasern, weil die Steigerung der Natriumdurchlässigkeit, die das Aktionspotenzial bewirkt, verlangsamt ist. Vom Inneren der Zelle tritt das Lidocainmolekül in den offenen Natriumkanal und blockiert ihn, indem es sich an einen spezifischen Rezeptor bindet. Eine direkte Aufnahme von Lidocain in die Zellmembran ist viel weniger relevant für die Wirkung.
Weil Lidocain, bevor es seinen Wirkort erreicht, in die Zelle eintreten muss, hängt seine Wirkung von seinem pKa-Wert und dem pH-Wert der Umgebung ab, d. h. vom Anteil der freien Base, die den vorrangig durch die lipophilen Membranen der Nervenfasern migrierenden Anteil ausmacht.
In entzündetem Gewebe ist die Wirkung des Lokalanästhetikums aufgrund des niedrigeren pH-Wertes in solchen Bereichen reduziert.
Klinische Wirksamkeit
Keine Daten verfügbar.